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制備胺鉑配合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿諾麥德股份有限公司/E·S·Y·翁;C·M·賈恩多米尼可
公開(公告)號 CN1250559C  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(專利)號 CN00807635.9  
申請日期 2000.04.11  
專利名稱 制備胺鉑配合物的方法  
主分類號 C07F15/00(2006.01)I  
分類號 C07F15/00(2006.01)I;A61K31/28(2006.01)N;A61P35/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.4.13 US 60/128,939  
申請(專利權(quán))人 阿諾麥德股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 E·S·Y·翁;C·M·賈恩多米尼可  
地址 加拿大不列顛哥倫比亞  
頒證日  
國際申請 2000-04-11 PCT/CA2000/000385  
進(jìn)入國家日期 2001.11.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 陳劍華  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項 一種制備通式Ia或Ib的順鉑配合物的方法,該方法包括:a)使[PtA4]2-或其鹽在第一溶劑中與L反應(yīng),形成[PtA3(L)]-,其中,所述第一溶劑是選自丙酮、氯仿、二甲基丙酰胺、二甲基甲酰胺、二氯甲烷、N-甲基吡咯烷酮和四氫呋喃的非質(zhì)子溶劑;b)不蒸發(fā)該第一溶劑,使[PtA3(L)]-在第二溶劑中與L′反應(yīng),形成順式-[PtA2(L′)(L)],其中,所述第二溶劑選自氫氧化銨水溶液、烷基胺、芳胺、雜環(huán)胺或雜環(huán)芳胺,所述雜環(huán)胺選自哌啶、哌嗪和吡咯烷,所述雜環(huán)芳胺選自吡啶、吡唑、咪唑、噁唑、異噁唑、嘧啶和吡嗪;c)在順鉑配合物是通式Ib的配合物以及Y是羥基或鹵素的情況下,使在步驟b)中形成的順式-[PtA2(L′)(L)]與H2O2反應(yīng),形成c,t,c-[PtA2Y2(L′)(L)];和d)在順鉑配合物是通式Ib的配合物以及Y是羧化物、氨基甲酸酯或碳酸酯的情況下,首先,根據(jù)步驟c),使在步驟b)中形成的順式-[PtA2(L′)(L)]與H2O2反應(yīng),由[PtA2(L′)(L)]形成[PtA2(OH)2(L′)(L)],接著使[PtA2OH2(L′)(L)]與酰化劑反應(yīng),形成[PtA2Y2(L′)(L)];其中,L和L′是不同的,它們各是通過氮原子與Pt原子配位的取代或未取代的雜環(huán)胺或取代或未取代的雜芳族胺,所述雜環(huán)胺選自哌啶、哌嗪和吡咯烷,所述雜環(huán)芳胺選自吡啶、吡唑、咪唑、噁唑、異噁唑、嘧啶和吡嗪;附帶條件是僅有L′可以是NH3,并且L和L′中至少有一個是取代的雜環(huán)胺或取代的雜芳族胺;其中,取代基選自1-4個碳原子的低碳烷基或低碳烷氧基、鹵素或芳基,它們自身可被1-4個碳原子的低碳烷基或鹵素取代,所述取代基還可選自硝基;其中A可以相同或不同,為選自鹵根、羥基、烷氧基、羧化物或硫酸酯的離去基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及鉑藥物領(lǐng)域。具體而言,本發(fā)明涉及一種制備通式(Ia)或(Ib)的鉑配合物的改進(jìn)方法,該方法包括:1a)第一步,其中,在適當(dāng)?shù)臈l件下,[PtA4]2-在第一溶劑中與L反應(yīng),形成[PtA3(L)]-;1b)第二步,其中,在適當(dāng)?shù)臈l件下,[PtA3(L)]-在第二溶劑中與L′反應(yīng),形成順式-[PtA2(L′)(L)];1c)Y是鹵素或羥基的情況下的的第三步,其中,順式-[PtA2(L′)(L)]與H2O2、含有Y2或鹵素的氧化劑反應(yīng),形成c,t,c-[PtA2Y2(L′)(L)];在Y是羧化物、氨基甲酸酯或碳酸酯的情況下的第四步,其中由步驟1c)形成的中間物,其中Y羥基,用適當(dāng)?shù)孽;瘎┕倌芑;?d)在A不是鹵根或者與原始鹵根不同的情況下,需要此外加的步驟,在該步驟中,由步驟1a或1b、1c或1d形成的中間物的原始鹵根A被轉(zhuǎn)化為不同的鹵根或者新的離去基團(tuán)A,如單齒配位基羥基、烷氧基、羧化物或二齒配位基羧化物、膦;然铩⒍⑺狨セ蛄蛩狨;其中,L、L′和Y如說明書所述。  
國際公布 2000-10-19 WO2000/061590 英  
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