| 公開(公告)號 | CN1747955A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480003918.6 |
| 申請日期 | 2004.01.29 |
| 專利名稱 | 氮-取代的六氫吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物、制備方法以及它們作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.13 DE 10305885.0;2003.10.24 DE 10349671.8 |
| 申請(專利權)人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | S·弗洛爾;S·施滕格林;M·戈塞爾;T·克拉邦德;P·施塔爾;P·沙法爾;J·斯普納摩;M·斯姆爾奇納;J·T·克萊因;G·H·梅里曼;B·K·懷特利;C·蘭特;K·J·博爾多;Z·楊 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-29 PCT/EP2004/000770 |
| 進入國家日期 | 2005.08.10 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物以及它們生理上可耐受的鹽：其中定義如下：A為包含一個或多個選自N、O和S的雜原子的3-12元單-、雙-或螺二環(huán)，并且所述3-12元環(huán)可以進一步被下列基團取代：例如F、Cl、Br、NO2、CF3、OCF3、CN、(C1-C6)-烷基、芳基、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、OH、O-(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、N(R15)CO(C1-C6)-烷基或COO-(C1-C6)-烷基；R11、R12、R13、R14、R15彼此獨立為H、(C1-C6)-烷基或雜環(huán)；n為0或1；m為0、1、2、3、4、5或6；R1為R8、(C1-C6)-亞烷基-R8、(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(SO2)-R8、(SO2)-(C1-C6)-亞烷基-R8、(SO2)-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(C＝O)-R8、(C＝O)-(C1-C6)-亞烷基-R8、(C＝O)NH-R8、(C＝O)-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、(C＝O)-NH-(C1-C6)-亞烷基-R8、(C＝O)-NH-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、COO-R8、COO-(C1-C6)-亞烷基-R8、COO-(C2-C6)-亞鏈烯基-R9、亞炔基-R9、(C1-C4-烷基)-雜環(huán)，其中亞烷基基團可以被F取代；R8、R9彼此獨立為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、芳基、雜環(huán)、(C3-C8)-環(huán)烷基，其中環(huán)或環(huán)系可以至多被下列基團取代3次：F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、CON(R11)(R12)、N(R13)(R14)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2；R2為NH2、NO2、N(R13)(R14)、NH-SO2-CH3、NH-SO2-R12、NR11-SO2-R12、N(CO)R1含氮雜環(huán)，所述雜環(huán)通過氮原子連接、NHCONR11、N(C1-C6-烷基)N+(C1-C4-烷基)3；R3、R4、R5彼此獨立為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基(C0-C8)-亞烷基-芳基、O-(C0-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2；R6為H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C8)-環(huán)烷基、O-(C3-C8)-環(huán)烷基、(C3-C8)-環(huán)烯基、O-(C3-C8)-環(huán)烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亞烷基-芳基、O-(C1-C8)-亞烷基-芳基、S-芳基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及氮取代的六氫吡嗪并[1，2-a]嘧啶-4，7-二酮衍生物以及它們生理上可耐受的鹽以及生理功能衍生物。本發(fā)明也涉及式(I)化合物、它們生理上可耐受的鹽以及它們的制備方法，其中各基團具有給出的定義。所述化合物可以用于治療例如厭食癥。 |
| 國際公布 | 2004-08-26 WO2004/072077 德 |
