六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚,及其合成和應(yīng)用
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公開(公告)號(hào)
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CN1743328A
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公開(公告)日
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2006.03.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410074207.X
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申請(qǐng)日期
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2004.09.03
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專利名稱
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六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚，及其合成和應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D471/14(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/14(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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首都醫(yī)科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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彭師奇;趙 明;王 超;吳國(guó)鋒
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地址
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100054北京市右安門外西頭條10條
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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孫皓晨
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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如通式I的化合物，其中，R為H、-CH3、-CH2(CH3)2、-CH2COOH、通式I-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亞甲基。
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摘要
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如通式I化合物，其中，R為H、-CH3，-CH2(CH3)2、-CH2COOH、-CH2C6H5、-CH2OH、-CH2(CH2)3NH2、吲哚-3-基亞甲基。合成通式I化合物的方法包括：在硫酸催化下色氨酸與甲醛反應(yīng)生成(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸，(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸與SOCl2及甲醇反應(yīng)生成(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在N-羥基苯駢三氮唑(HOBt)及DCC(N，N-二環(huán)己基碳二亞氨)存在下Boc-氨基酸(叔丁氧羰基氨基酸)與(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯反應(yīng)生成N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯，在HCl/乙酸乙酯溶液中N-叔丁氧羰基氨基酰-(3S)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯環(huán)化為六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮，將六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚二酮用硼氫化鉀還原轉(zhuǎn)化為六氫-吡嗪并-吡啶并-吲哚。通式I化合物具有抗組胺活性。
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國(guó)際公布
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