| 公開(公告)號(hào) | CN1738814A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380108639.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.10 |
| 專利名稱 | 用于治療與血管生成有關(guān)的增殖過(guò)度病癥及疾病的吲哚基吡嗪酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.12 US 60/425,490;2003.4.7 US 60/460,915;2003.6.30 US 60/484,202 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 拜爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·H·拉杜措爾;B·比爾;C·畢;D·R·布里特利;M·J·伯克;G·陳;J·庫(kù)克;J·迪馬;R·西布利;M·R·圖爾納 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-10 PCT/US2003/036003 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯：其中代表含0、1或2個(gè)N原子的6元芳環(huán)；R1和R2各自獨(dú)立選自H、鹵代、CF3、C(O)R9、任選被多達(dá)兩個(gè)選自O(shè)H、(C1-C3)烷氧基、F及苯基的取代基取代的(C1-C6)烷基，任選被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的(C1-C6)烷氧基，每個(gè)取代基獨(dú)立選自和N[(C1-C3)烷基]2，其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)2次取代，NH(C1-C3)烷基，其中所述烷基任選被多達(dá)2個(gè)取代基取代，每個(gè)取代基獨(dú)立選自O(shè)H、F、(C1-C3)烷氧基、N[(C1-C3)烷基]2、NH(C1-C3)烷基、苯基、吡咯烷基和N[(C1-C3)烷基]2，其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被多達(dá)2個(gè)取代基取代，每個(gè)取代基獨(dú)立選自O(shè)H、F、苯基和(C1-C3)烷氧基，所述烷氧基任選被取代，任選被N[(C1-C3)烷基]2多達(dá)2次取代的吡咯烷基，任選被多達(dá)2個(gè)取代基取代的苯基，每個(gè)取代基獨(dú)立選自(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CF3及CN，條件是當(dāng)含1或2個(gè)N原子時(shí)，R1和R2各自必須為H，及R1和R2與它們連接的相鄰C原子一起形成選自以下的環(huán)：苯并、間二氧雜環(huán)戊烯并和咪唑并，所述咪唑并任選被(C1-C3)烷基多達(dá)兩次取代，條件是只有當(dāng)不含N原子時(shí)，R1和R2與它們連接的相鄰C原子一起形成環(huán)；R3選自H、(C1-C4)烷基、OH、NO2、NH2、NH(C1-C4)烷基、NHC(O)(C1-C4)烷基及NHC(O)苯基，所述苯基任選被獨(dú)立選自以下的多達(dá)兩個(gè)取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CF3及CN；R4選自H、OH、鹵代、CN、C(O)R6、S(O)2R7、OSi[(C1-C4)烷基]3、四唑基、噻吩基、吡咯基、嘧啶基、噁唑基、呋喃基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基或(C2-C6)炔基，各自任選被以下取代基取代：OH、F、OC(O)NH苯基、NHC(O)(C1-C3)烷基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-C3)烷基、C(O)N[(C1-C3)烷基]2、任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代的(C1-C3)烷氧基，NHC(O)NH(C1-C3)烷基，其中所述烷基任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：OH、(C1-C3)烷氧基、F和苯基，NHC(O)NH苯基，其中所述苯基任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CF3、CN和NHC(O)N[(C1-C3)烷基]2，其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代，NH-苯基，所述苯基任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CN和N[(C1-C3)烷基]2，其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代，任選被獨(dú)立選自以下的多達(dá)兩個(gè)取代基取代的苯基：(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基、鹵代、CN、CF3及任選被N[(C1-C3)烷基]2多達(dá)兩次取代的吡咯烷基，任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代的(C1-C6)烷氧基：(C1-C3)烷氧基、吡咯烷基、及N[(C1-C3)烷基]2，其中每個(gè)烷基獨(dú)立任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：OH、F、(C1-C3)烷氧基及苯基，N[(C1-C4)烷基]2，其中每個(gè)所述烷基獨(dú)立任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：OH、(C1-C3)烷基、F、(C1-C3)烷氧基和苯基，任選被(C1-C3)烷基多達(dá)兩次取代的噁二唑基，任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代的苯基：(C1-C3)烷氧基、CN、(C1-C3)烷基、鹵代、任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代的C(O)(C1-C3)烷基：(C1-C3)烷氧基、OH、(C1-C3)烷氧基、F和苯基，及C(O)N[(C1-C3)烷基]2，其中每個(gè)所述烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代，任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自(C1-C3)烷基的取代基取代的吡啶基，C(O)N[(C1-C3)烷基]2，其中每個(gè)所述烷基獨(dú)立任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代，及任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自CF3、鹵素及(C1-C3)烷基的取代基取代的O-吡啶基；R5選自H、鹵代、CN、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷基；R6選自O(shè)H、NHR10、O-(C3-C6)環(huán)烷基、(C1-C3)烷氧基、O-(C2-C6)鏈烯基、O-(C3-C6)炔基，任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自O(shè)H、(C1-C3)烷氧基、F和苯基的取代基代的(C1-C6)烷基，N[(C1-C4)烷基]2，其中每個(gè)所述烷基獨(dú)立任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：OH、CN、N[(C1-C4)烷基]2、(C1-C3)烷氧基、S(O)2-苯基、S(O)2(C1-C3)烷基、苯基、呋喃基、四氫呋喃基、(C3-C6)環(huán)烷基和吡啶基，N[(C1-C3)烷基]R8，其中[(C1-C3)烷基]任選被(C1-C3)烷氧基多達(dá)兩次取代，N[(C3-C6)環(huán)烷基](C1-C3)烷基，其中所述烷基被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代：(C1-C3)烷氧基、OH、CN、N[(C1-C4)烷基]2、S(O)2-苯基、S(O)2(C1-C3)烷基、苯基、呋喃基、四氫呋喃基、(C5-C6)環(huán)烷基和吡啶基，任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代的吡咯烷基：NH2、NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C4)烷基]2、C(O)NH2、NHC(O)(C1-C3)烷基、NHS(O)2(C1-C3)烷基、吡啶基、N[(C1-C3)烷基]C(O)NH(C1-C3)烷基、N[(C1-C3)烷基]C(O)(C1-C3)烷基，及任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自N[(C1-C4)烷基]2、(C1-C3)烷氧基及吡咯烷基的取代基取代的(C1-C3)烷基，任選被(C1-C3)烷基多達(dá)兩次取代的嗎啉基，任選被(C1-C3)烷基多達(dá)兩次取代的硫代嗎啉基，任選被多達(dá)兩個(gè)獨(dú)立選自以下取代基取代的哌嗪基：吡嗪基、C(O)NH2、C(O)NH-苯基、C(O)-呋喃基、C(O)(C1-C3)烷基、C(O)NH(C1-C3)烷基、C(O)N[(C1-C3)烷基]R8、S(O) |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I(I)化合物及其在治療與血管生成有關(guān)的增殖過(guò)度病癥和疾病的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-05-27 WO2004/043950 英 |
