| 公開(公告)號 | CN1738795A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380108731.8 |
| 申請日期 | 2003.12.16 |
| 專利名稱 | 二氫茚酮羧酸衍生物及其在治療和預防糖尿病和血脂異常癥中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07C309/65(2006.01)I |
| 分類號 | C07C309/65(2006.01)I;C07C49/755(2006.01)I;C07C49/747(2006.01)I;C07C59/125(2006.01)I;C07C69/708(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C65/21(2006.01)I;C07C59/60(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C229/18(2006.01)I;C07C255/40(2006.01)I;C07C69/712(2006.01)I;C07C32 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.13 FR 0300318 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·阿杰;M·布呂內(nèi);D·羅謝;J-J·澤耶;S·伊馮;V·居亞爾-當格瑞蒙;F·孔塔爾;D·蓋里耶;G·費朗;Y·博諾姆 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-16 PCT/EP2003/014296 |
| 進入國家日期 | 2005.07.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物：其中：n為選自1、2和3的整數(shù)；Y表示O；N-OR9，其中R9表示H或飽和的脂肪烴基；CR10OR11，其中R10和R11，可以相同或不同，表示H或飽和的脂肪烴基：R1和R2，可以相同或不同，表示H或飽和的脂肪烴鏈；或者R1和R2一起形成未取代或取代的飽和脂肪烴鏈；基團R3和R4，可以相同或不同，具有上述關(guān)于R1和R2的任意含義，或者R1和與CR1R2的α碳連接的基團R4表示空缺并且雙鍵將CR1R2中的碳與位于α位的CR3R4中的碳連接；或者R1和R2中的一個基團與R3和R4中的一個基團一起形成未取代或取代的飽和或不飽和脂肪烴鏈；R5和R6中的一個基團表示W(wǎng)，并且另一個表示選自下述的Z：飽和或不飽和脂肪烴基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族碳環(huán)或雜環(huán)基；基團-alk-Cy，其中alk表示亞烷基鏈且Cy表示未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族雜環(huán)或碳環(huán)基；W表示-XL-CO2R7；-X-L-Tet，其中X和L如下定義且Tet表示未取代或取代的四唑；其中L表示飽和或不飽和的脂肪烴鏈，它是未取代或取代的和/或未中斷或由任選取代的亞芳基中斷的脂肪烴鏈；X表示O；NR8，其中R8表示H；飽和的脂肪烴基；基團-CO-R′或-SO2-R′，其中R′具有上述關(guān)于R7的除H外的任何含義；或者R8表示未取代或取代的芳香族碳環(huán)基；或者X表示S(O)m，其中m選自0、1和2；R7表示H；飽和或不飽和的脂肪烴基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族碳環(huán)基；或者未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族雜環(huán)基；及其可藥用的衍生物、鹽、溶劑化物和立體異構(gòu)體，并且還包括其所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中：n為選自1、2和3的整數(shù)；Y表示O；N-OR9，其中R9表示H或飽和的脂肪烴基；CR10R11，其中R10和R11，可以相同或不同，表示H或飽和的脂肪烴基；R1和R2，可以相同或不同，表示H或飽和的脂肪烴鏈；或者R1和R2一起形成未取代或取代的飽和脂肪烴鏈；基團R3和R4，可以相同或不同，具有上述關(guān)于R1和R2的任意含義，或者R1和與CR1R2的α碳連接的基團R4表示空缺并且雙鍵將CR1R2中的碳與位于α位的CR3R4中的碳連接；或者R1和R2中的一個基團與R3和R4中的一個基團一起形成未取代或取代的飽和或不飽和脂肪烴鏈；R5和R6中的一個基團表示W(wǎng)，并且另一個表示選自下述的Z：飽和或不飽和脂肪烴基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族碳環(huán)或雜環(huán)基；基團-alk-Cy，其中alk表示亞烷基鏈且Cy表示未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族雜環(huán)或碳環(huán)基；W表示-XL-CO2R7；-X-L-Tet，其中X和L如下定義且Tet表示未取代或取代的四唑；其中L表示飽和或不飽和的脂肪烴鏈，它是未取代或取代的和/或未中斷或由任選取代的亞芳基中斷的脂肪烴鏈；X表示O；NR8，其中R8表示H；飽和的脂肪烴基；基團-CO-R′或-SO2-R′，其中R′具有上述關(guān)于R7的除H以外的任何含義；或者R8表示未取代或取代的芳香族碳環(huán)基；或者X表示S(O)m，其中m選自0、1和2；R7表示H；飽和或不飽和的脂肪烴基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族碳環(huán)基；未取代或取代的飽和、不飽和和/或芳香族雜環(huán)基；及其可藥用的衍生物、鹽、溶劑化物和立體異構(gòu)體，并且還包括其所有比例的混合物；它們可用于治療血脂異常癥、動脈粥樣硬化和糖尿病。 |
| 國際公布 | 2004-07-29 WO2004/063148 英 |
