| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1733728A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510057192.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.29 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 多奈哌齊合成新工藝 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D211/32(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D211/32(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 西南合成制藥股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 梁國(guó)祥;賀清凱 |
| 地址 | 401147重慶市渝北區(qū)龍溪鎮(zhèn)紅金路34號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 重慶市恒信專(zhuān)利代理有限公司 |
| 代理人 | 劉小紅 |
| 國(guó)省代碼 | 重慶;85 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種多奈哌齊合成新工藝，其特征是以丙二酸二乙酯為起始原料，經(jīng)過(guò)五步反應(yīng)制得鹽酸多奈哌齊，合成路線為：反應(yīng)步驟為：a.1-Boc-4-哌啶甲醛與丙二酸二乙酯縮合，生成化合物4’-(1’-Boc-哌啶基)亞甲基丙二酸二乙酯(II)；b.化合物II經(jīng)還原，生成4’-(1’-Boc-哌啶基)甲基丙二酸二乙酯(III)；c.化合物III在堿性條件下，與3，4-二甲氧基芐氯反應(yīng)，生成α-[4’-(1’-Boc-哌啶基)甲基]-α-[3’，4’-二甲氧基芐基]丙二酸二乙酯(IV)；d.化合物IV在HCl/EtOAc條件下脫去Boc，再在堿性條件下與芐氯反應(yīng)，生成化合物α-[4’-(1’-芐基哌啶基)甲基]-α-[3’，4’-二甲氧基芐基]丙二酸二乙酯(V)；e.化合物V在多聚磷酸(PPA)作用下關(guān)環(huán)脫羧后，成鹽得到鹽酸多奈哌齊(I)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了多奈哌齊合成新工藝，該工藝以丙二酸二乙酯為起始原料，通過(guò)縮合、還原、取代、最后關(guān)環(huán)脫羧等五步反應(yīng)制得鹽酸多奈哌齊。本發(fā)明原料易得、價(jià)格低廉，合成操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，易于控制，反應(yīng)選擇性好，收率較好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
