| 公開(公告)號 | CN1723025A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN200380105479.5 |
| 申請日期 | 2003.12.08 |
| 專利名稱 | 用于對抗HIV的3TC/AZT抗性株的二氧戊環(huán)基胸腺嘧啶及其組合物 |
| 主分類號 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/70(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.9 US 60/431,812 |
| 申請(專利權(quán))人 | 佐治亞大學研究基金會;埃默里大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 鐘·K·楚;雷蒙德·F·希納齊 |
| 地址 | 美國佐治亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-08 PCT/US2003/039029 |
| 進入國家日期 | 2005.06.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種治療患者中HIV感染的方法，其中所述HIV感染顯示了對3TC或AZT的抗性，所述方法包含向需要這種治療的患者給藥有效量的下列化學結(jié)構(gòu)的二氧戊環(huán)基胸腺嘧啶化合物或其可藥用鹽：其中R1是H、�；1-C20烷基或醚基、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸二酯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及將化學結(jié)構(gòu)式(I)所示二氧戊環(huán)基胸腺嘧啶化合物用于治療對3TC和/或AZT有抗性的HIV感染中的用途，其中R1是H、�；�、C1-C20烷基或醚基、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸二酯基。本發(fā)明化合物優(yōu)選與至少一種抗HIV藥劑合用，所述抗HIV藥劑通過不同于抑制病毒胸苷激酶(TK)的機制抑制HIV。這些藥劑包含核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)、非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑、融合抑制劑等。這些藥劑通常選自3TC(拉米夫定)、AZT(齊多夫定)、(-)-FTC、ddI(地達諾新)、ddC(扎西他賓)、阿巴卡韋(ABC)、替諾福韋(PMPA)、D-D4FC(Reverset)、D4T(司他夫定)、Racivir、L-D4FC、NVP(奈韋拉平)、DLV(地拉夫定)、EFV(依法韋侖)、SQVM(沙奎那韋甲磺酸鹽)、RTV(利托那韋)、IDV(印地那韋)、SQV(沙奎那韋)、NFV(那非那韋)、APV(安潑那韋)、LPV(洛匹那韋)、fuseon及其混合物。TK依賴性藥劑如AZT和D4T可與一種本發(fā)明二氧戊環(huán)基胸腺嘧啶化合物合用，但不優(yōu)選使用這些藥物。在本發(fā)明優(yōu)選組合物中，R1優(yōu)選H或C2-C18酰基或單磷酸鹽。本發(fā)明其它方面是藥物組合物和降低有HIV感染危險患者感染可能性的方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052296 英 |
