公開(公告)號
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CN1723025A
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公開(公告)日
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2006.01.18
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申請(專利)號
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CN200380105479.5
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申請日期
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2003.12.08
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專利名稱
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用于對抗HIV的3TC/AZT抗性株的二氧戊環(huán)基胸腺嘧啶及其組合物
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主分類號
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A61K31/70(2006.01)I
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分類號
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A61K31/70(2006.01)I;A61K31/65(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.12.9 US 60/431,812
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申請(專利權(quán))人
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佐治亞大學研究基金會;埃默里大學
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發(fā)明(設(shè)計)人
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鐘·K·楚;雷蒙德·F·希納齊
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地址
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美國佐治亞州
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頒證日
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國際申請
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2003-12-08 PCT/US2003/039029
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進入國家日期
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2005.06.09
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種治療患者中HIV感染的方法,其中所述HIV感染顯示了對3TC或AZT的抗性,所述方法包含向需要這種治療的患者給藥有效量的下列化學結(jié)構(gòu)的二氧戊環(huán)基胸腺嘧啶化合物或其可藥用鹽:其中R1是H、;1-C20烷基或醚基、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸二酯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及將化學結(jié)構(gòu)式(I)所示二氧戊環(huán)基胸腺嘧啶化合物用于治療對3TC和/或AZT有抗性的HIV感染中的用途,其中R1是H、;、C1-C20烷基或醚基、磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或磷酸二酯基。本發(fā)明化合物優(yōu)選與至少一種抗HIV藥劑合用,所述抗HIV藥劑通過不同于抑制病毒胸苷激酶(TK)的機制抑制HIV。這些藥劑包含核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)、非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑、融合抑制劑等。這些藥劑通常選自3TC(拉米夫定)、AZT(齊多夫定)、(-)-FTC、ddI(地達諾新)、ddC(扎西他賓)、阿巴卡韋(ABC)、替諾福韋(PMPA)、D-D4FC(Reverset)、D4T(司他夫定)、Racivir、L-D4FC、NVP(奈韋拉平)、DLV(地拉夫定)、EFV(依法韋侖)、SQVM(沙奎那韋甲磺酸鹽)、RTV(利托那韋)、IDV(印地那韋)、SQV(沙奎那韋)、NFV(那非那韋)、APV(安潑那韋)、LPV(洛匹那韋)、fuseon及其混合物。TK依賴性藥劑如AZT和D4T可與一種本發(fā)明二氧戊環(huán)基胸腺嘧啶化合物合用,但不優(yōu)選使用這些藥物。在本發(fā)明優(yōu)選組合物中,R1優(yōu)選H或C2-C18酰基或單磷酸鹽。本發(fā)明其它方面是藥物組合物和降低有HIV感染危險患者感染可能性的方法。
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國際公布
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2004-06-24 WO2004/052296 英
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