| 公開(公告)號 | CN1230178C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(專利)號 | CN02807707.5 |
| 申請日期 | 2002.03.29 |
| 專利名稱 | 伴有前列腺肥大癥的膀胱刺激癥狀治療藥 |
| 主分類號 | A61K31/55 |
| 分類號 | A61K31/55;A61P13/08;A61P13/10;//C07D495/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.3.30 JP 099799/2001 |
| 申請(專利權)人 | 協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 山形強;厚喜薰;大野哲司;白倉史郎;唐澤啟 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-29 PCT/JP2002/003169 |
| 進入國家日期 | 2003.09.29 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 以式(Ia)表示的三環(huán)化合物或其藥理學允許的鹽在制備治療伴有前列腺肥大癥的膀胱刺激癥狀的藥物中的應用，式中R1表示氫原子、取代或未取代的C1～C6烷基、取代或未取代的C1～C6烷氧基或鹵素；X1-X2-X3表示CR5＝CR6-O、CR5＝CR6-S、O-CR7＝CR8或S-CR7＝CR8，其中，R5和R6彼此相同或不同，分別表示氫原子、取代或未取代的C1～C6烷基、羥基、取代或未取代的C1～C6烷氧基、硝基、氨基、單(C1～C6烷基)取代的氨基、二(C1～C6烷基)取代的氨基、取代或未取代的C1～C6烷酰氨基或鹵素，R7和R8與上述R5和R6的定義相同，Ya為-CH2SO2-、-SCH2-、-SOCH2-、-SO2CH2-或-OCH2-、當Ya為-CH2SO2-、-SCH2-、-SOCH2-或-SO2CH2-時，R2a為氫原子，取代或未取代的C1～C6烷基、取代或未取代的C2～C6鏈烯基、三氟甲基、取代或未取代的C1～C6烷氧基、氨基、單(取代或未取代的C1～C6烷基)取代的氨基、雙(取代或未取代的C1～C6烷基)取代的氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的芳烷基氨基、取代或未取代的芳基氨基、取代或未取代的脂環(huán)族雜環(huán)基或者式(II)表示的基團，式中n為0或1，R3及R4，彼此相同或不同，為氫原子，取代或未取代的C1～C6烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基或三氟甲基，R3及R4也可與相鄰的碳原子一起形成環(huán)烷基、Q為羥基、取代或未取代的C1～C6烷氧基、氨基或鹵素，當Ya為-OCH2-時，R2a為氫原子、取代或未取代的C2～C6鏈烯基、三氟甲基、取代或未取代C1～C6烷氧基、氨基、單(取代或未取代的C1～C6烷基)取代的氨基、雙(取代或未取代的C1～C6烷基)取代的氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、取代或未取代的芳烷基氨基、取代或未取代的芳基氨基、取代或未取代的脂環(huán)族雜環(huán)基或者式(II)表示的基團，式中n、R3、R4及Q分別和前記同義。 |
| 摘要 | 一種以式(I)表示的三環(huán)化合物或其藥理學允許的鹽作為有效成分的伴有前列腺肥大癥的膀胱刺激癥狀治療藥，∴式中，R1為氫原子，取代或未取代的低級烷基等，X1-X2-X3為CR5＝CR6-CR7＝CR8、CR5＝CR6-S等，Y為-CH2S-、-SOCH2-等，R2為氫原子等。 |
| 國際公布 | 2002-10-10 WO2002/078712 日 |
