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持續(xù)釋放疏水藥物的組合物及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 株式會社三養(yǎng)社/徐敏孝;李一雄;李相俊;金在鴻
公開(公告)號 CN1234416C  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(專利)號 CN01819578.4  
申請日期 2001.12.07  
專利名稱 持續(xù)釋放疏水藥物的組合物及其制備方法  
主分類號 A61K47/30(2006.01)I  
分類號 A61K47/30(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.7 KR 2000/74098  
申請(專利權(quán))人 株式會社三養(yǎng)社  
發(fā)明(設(shè)計)人 徐敏孝;李一雄;李相俊;金在鴻  
地址 韓國首爾  
頒證日  
國際申請 2001-12-07 PCT/KR2001/002121  
進入國家日期 2003.05.27  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 韓國;KR  
主權(quán)項 一種能夠在活體內(nèi)形成含藥物的植入物用于持續(xù)釋放所述藥物的液體聚合組合物,包括:i)兩親二嵌段共聚物,其由親水聚亞烷基二醇嵌段和疏水的可生物降解的聚合物嵌段組成,以組合物的總重量為基礎(chǔ),所述兩親二嵌段共聚物的含量是3~70wt%;ii)水溶性差的藥物,其在環(huán)境溫度下的溶解度小于10mg/ml,其中以兩親二嵌段共聚物的總重量為基礎(chǔ),所述水溶性差的藥物的含量是0.1-50%重量;iii)可生物降解的聚合物,其可以溶解或均勻分散于低分子量的液體聚乙二醇中,以組合物的總重量為基礎(chǔ),所述可生物降解的聚合物的含量是5-80%重量;和,iv)液體聚乙二醇或其功能衍生物,以組合物的總重量為基礎(chǔ),液體聚乙二醇的含量是5-80%重量;其中所述組合物,當(dāng)注射到活體內(nèi)時,形成一植入物,所述兩親二嵌段共聚物形成物理地捕獲所述水溶性差的藥物的聚合膠束,并且所述可生物降解的聚合物形成含有含所述藥物的膠束的基質(zhì)。  
摘要 本發(fā)明公開了一種持續(xù)釋放藥物的組合物,它包括一種兩親二嵌段共聚物;一種水溶性差的藥物;一種可生物降解的聚合物;和液體聚乙二醇或其功能衍生物,本發(fā)明還公開了該組合物的制備方法。當(dāng)給藥到特定身體部位時,所述組合物形成一植入物,并且藥物和含有所述藥物的聚合膠束慢慢地從植入物釋放,從而長時間地保持恒定的藥物濃度。  
國際公布 2002-06-13 WO2002/045689 英  
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