公開(公告)號(hào)
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CN1714082A
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公開(公告)日
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2005.12.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200380103555.9
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申請(qǐng)日期
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2003.11.17
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專利名稱
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制備咪唑基化合物的新方法
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主分類號(hào)
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C07D233/60
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分類號(hào)
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C07D233/60;C07D403/06;C07D471/06;A61K31/4174;A61K31/4178;A61P25/18
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.18 EP 02079838.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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索爾瓦藥物有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J-M·維比克;P·F·C·范德梅杰
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地址
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荷蘭韋斯普
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-11-17 PCT/EP2003/050841
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.05.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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羅菊華
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國(guó)省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項(xiàng)
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制備如下通式的咪唑基化合物以及其酸加成鹽的方法,其中:Ra和Rb各自獨(dú)立地是(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基烷基,任選取代的芳基或雜芳基;或其中Ra和Rb一起形成另外的包含一個(gè)或多個(gè)環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)體系;Ra’和Rb’各自是氫或一起形成碳-碳雙鍵,所述碳-碳雙鍵任選是一個(gè)芳香體系的一部分;Rc是氫,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C6)烷氧基烷基或鹵素;Rd是氫或(C1-C4)烷基;Re是氫或(C1-C4)烷基;m是1或2;和R1是氫或(C1-C4)烷基;其特征在于,使通式(II)的化合物與通式(III)的化合物反應(yīng),其中:通式(II)中,Ra,Ra’,Rb和Rb’具有上面所定義的含義;通式(III)中,R是氫,任選被羥基取代的(C1-C4)烷基或任選取代的芳基,R’,R”,R’”和R””各自獨(dú)立地是氫或(C1-C4)烷基;然后與式(IV)的化合物反應(yīng),其中R1,Rd和Re具有上面定義的含義;并任選然后與合適的酸反應(yīng)。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備如下通式(I)的咪唑基化合物以及其酸加成鹽的方法,其中:Ra和Rb各自獨(dú)立地是(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基烷基,任選取代的芳基或雜芳基;或其中Ra和Rb一起形成包含一個(gè)或多個(gè)環(huán)的碳環(huán)或雜環(huán)體系;Ra′和Rb′各自是氫或一起形成碳-碳雙鍵,所述碳-碳雙鍵任選是一個(gè)芳香體系的一部分;Rc是氫,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C6)烷氧基烷基或鹵素;Rd是氫或(C1-C4)烷基;Re是氫或(C1-C4)烷基;m是1或2;和R1是氫或(C1-C4)烷基;其特征在于,使通式(II)的化合物與通式(III)的化合物反應(yīng),其中:R是氫,任選被羥基取代的(C1-C4)烷基或任選取代的芳基,R′,R″,R′″和R″″各自獨(dú)立地是氫或(C1-C4)烷基;然后與式(IV)的化合物反應(yīng),其中R1,Rd和Re具有上面定義的含義;并任選然后與合適的酸反應(yīng)。本發(fā)明的該方法尤其可用于制備昂丹司瓊和cilansetron。
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國(guó)際公布
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2004-06-03 WO2004/046116 英
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