公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1711089A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.12.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200380103225.X
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申請(qǐng)日期
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2003.11.14
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專利名稱
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用于細(xì)胞增殖性障礙的二氫吲哚酮與化療劑的聯(lián)合給藥
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主分類號(hào)
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A61K31/496
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分類號(hào)
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A61K31/496;A61K31/454
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.11.15 US 60/426,386
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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蘇根公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·艾布拉姆斯;L·默里;N·普賴爾;J·M·徹林頓
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地址
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美國(guó)加利福尼亞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-11-14 PCT/US2003/036526
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.05.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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治療癌癥的方法,包括給予有此需要的患者有效量的通式的I化合物或其藥物上可接受的鹽、水合物或溶劑合物與至少一種化療劑的組合的步驟,其中通式I化合物的結(jié)構(gòu)式如下:其中:每個(gè)R各自獨(dú)立為氫、羥基、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、烷氧基、雜環(huán)或氨基;每個(gè)R1各自獨(dú)立為烷基、鹵素、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)、羥基、-C(O)-R8、-NR9R10、-NR9C(O)-R12或-C(O)NR9R10;每個(gè)R2各自獨(dú)立為烷基、芳基、雜芳基、-C(O)-R8或SO2R″,其中R″為烷基、芳基、雜芳基、NR9N10或烷氧基;每個(gè)R5各自獨(dú)立為氫、烷基、芳基、鹵代烷基、環(huán)烷基,雜芳基、雜環(huán)、羥基、-C(O)-R8或(CHR)rR11;X為O或S;j為0或1;p為0、1、2或3;q為0、1或2;r為0、1、2或3;R8為羥基、烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基或雜環(huán);R9和R10獨(dú)立為氫、烷基、芳基、氨基烷基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán),或R9和R10與N一起形成環(huán),其中環(huán)原子選自C、N、O和S;R11為羥基、氨基、單取代的氨基、二取代的氨基、烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基或雜環(huán);R12為烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基或雜環(huán);且Z為羥基、-O-烷基和-NR3R4,其中R3和R4獨(dú)立為氫、烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)或R3和R4可以與N連接形成:環(huán),其中環(huán)原子選自CH2、N、O和S;或其中Y獨(dú)立為CH2、O、N或S,Q為C或N,n獨(dú)立為0、1、2、3或4,且m為0、1、2或3;其中所述的至少一種化療劑選自微管干擾劑、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑、烷化劑、胸苷基合酶抑制劑、不可逆甾類芳香酶滅活劑、抗代謝藥、嘧啶拮抗劑、嘌呤拮抗劑、核糖核苷酸還原酶抑制劑和激酶抑制劑。
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摘要
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本發(fā)明涉及治療癌癥的方法,通過(guò)給予二氫s吲哚酮化合物與另一種化療劑的組合來(lái)進(jìn)行。通式(I)的二氫吲哚酮化合物與另一種化療劑的組合對(duì)治療癌癥患者提供了增強(qiáng)的作用。
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國(guó)際公布
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2004-06-03 WO2004/045523 英
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