| 公開(公告)號 | CN1711089A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200380103225.X |
| 申請日期 | 2003.11.14 |
| 專利名稱 | 用于細胞增殖性障礙的二氫吲哚酮與化療劑的聯(lián)合給藥 |
| 主分類號 | A61K31/496 |
| 分類號 | A61K31/496;A61K31/454 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.11.15 US 60/426,386 |
| 申請(專利權)人 | 蘇根公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·艾布拉姆斯;L·默里;N·普賴爾;J·M·徹林頓 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-14 PCT/US2003/036526 |
| 進入國家日期 | 2005.05.13 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 治療癌癥的方法，包括給予有此需要的患者有效量的通式的I化合物或其藥物上可接受的鹽、水合物或溶劑合物與至少一種化療劑的組合的步驟，其中通式I化合物的結構式如下：其中：每個R各自獨立為氫、羥基、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、烷氧基、雜環(huán)或氨基；每個R1各自獨立為烷基、鹵素、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、雜環(huán)、羥基、-C(O)-R8、-NR9R10、-NR9C(O)-R12或-C(O)NR9R10；每個R2各自獨立為烷基、芳基、雜芳基、-C(O)-R8或SO2R″，其中R″為烷基、芳基、雜芳基、NR9N10或烷氧基；每個R5各自獨立為氫、烷基、芳基、鹵代烷基、環(huán)烷基，雜芳基、雜環(huán)、羥基、-C(O)-R8或(CHR)rR11；X為O或S；j為0或1；p為0、1、2或3；q為0、1或2；r為0、1、2或3；R8為羥基、烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基或雜環(huán)；R9和R10獨立為氫、烷基、芳基、氨基烷基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)，或R9和R10與N一起形成環(huán)，其中環(huán)原子選自C、N、O和S；R11為羥基、氨基、單取代的氨基、二取代的氨基、烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基或雜環(huán)；R12為烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基或雜環(huán)；且Z為羥基、-O-烷基和-NR3R4，其中R3和R4獨立為氫、烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)或R3和R4可以與N連接形成：環(huán)，其中環(huán)原子選自CH2、N、O和S；或其中Y獨立為CH2、O、N或S，Q為C或N，n獨立為0、1、2、3或4，且m為0、1、2或3；其中所述的至少一種化療劑選自微管干擾劑、拓撲異構酶抑制劑、烷化劑、胸苷基合酶抑制劑、不可逆甾類芳香酶滅活劑、抗代謝藥、嘧啶拮抗劑、嘌呤拮抗劑、核糖核苷酸還原酶抑制劑和激酶抑制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及治療癌癥的方法，通過給予二氫s吲哚酮化合物與另一種化療劑的組合來進行。通式(I)的二氫吲哚酮化合物與另一種化療劑的組合對治療癌癥患者提供了增強的作用。 |
| 國際公布 | 2004-06-03 WO2004/045523 英 |
