公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1232501C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.12.21
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN02153015.7
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申請(qǐng)日期
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2002.11.29
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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用于制備萬(wàn)拉法新中間體的環(huán)己醇衍生物的制備工藝
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主分類(lèi)號(hào)
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C07C215/52
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分類(lèi)號(hào)
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C07C215/52;C07C213/02
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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重慶凱林制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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蘭志銀;石開(kāi)云;莫啟壯;李裕林
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地址
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400060重慶市南岸區(qū)雙龍路2號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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張玉樞
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國(guó)省代碼
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重慶;85
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主權(quán)項(xiàng)
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一種通式為(1)的環(huán)己醇衍生物的制備工藝,其特征在于:它是以通式(2)的化合物為起始物,在-10-30℃溫度范圍內(nèi),在以醚類(lèi)溶劑的一種或幾種為溶劑,在AlH3的催化作用下進(jìn)行還原加氫實(shí)現(xiàn)的其中R1為OH或OCH3其中R1為OH或OCH3R2為CH2NH2R2為CN(1)(2)。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了一種用于制備新型抗抑郁藥萬(wàn)拉法新的中間體的環(huán)己醇衍生物的制備工藝,選用合適的溶劑和反應(yīng)條件,通過(guò)起始腈類(lèi)或酰胺類(lèi)具有通式(3)的化合物與堿金屬氫化物或有機(jī)金屬鋰衍生物作用而得到具有通式(2)的化合物。具有通式(2)的化合物,在合適的溶劑和反應(yīng)條件下,采用鋁氫化合物還原或在鎳存在下催化加氫得到具有通式(1)的化合物。通式(1)的化合物是制備N(xiāo),N-二甲基-2-(1-羥基環(huán)己基)-2-(4-羥基苯基或4-甲氧苯基)乙胺及其鹽類(lèi)的中間體。上述產(chǎn)品N,N-二甲基-2-(1-羥基環(huán)己基)-2-(4-羥基苯基或4-甲氧苯基)乙胺及其鹽類(lèi)是一種療效確切的抗抑郁藥。
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國(guó)際公布
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