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用于調(diào)節(jié)lgE和抑制細(xì)胞增殖的苯基-氮雜-苯并咪唑化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿文尼爾藥品公司/伽各蒂施·C·索卡;理查德·J·托馬斯;馬克·L·理查德斯;安加納·辛哈
公開(公告)號 CN1694889A  
公開(公告)日 2005.11.09  
申請(專利)號 CN03825093.4  
申請日期 2003.09.12  
專利名稱 用于調(diào)節(jié)lgE和抑制細(xì)胞增殖的苯基-氮雜-苯并咪唑化合物  
主分類號 C07D515/04  
分類號 C07D515/04;A61K31/437  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.12 US 60/410,761  
申請(專利權(quán))人 阿文尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 伽各蒂施·C·索卡;理查德·J·托馬斯;馬克·L·理查德斯;安加納·辛哈  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2003-09-12 PCT/US2003/030962  
進(jìn)入國家日期 2005.05.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 用于治療或預(yù)防哺乳動(dòng)物與升高的IgE水平相關(guān)的變態(tài)反應(yīng)或抑制其細(xì)胞增殖的藥物組合物,包括任意一種或多種如下化合物中:超類A;超類B;超類C;和超類D;其中Q、T、X和Z獨(dú)立地選自N或C且其中Q、T、X和Z之一為N:其中A選自H、鹵素和CONHR1組成的組;其中n為1-4的數(shù)字;其中L和M獨(dú)立地選自H、烷基、烷氧基、芳基、取代的芳基、羥基、鹵素、氨基、烷基氨基、硝基、氰基、CF3、OCF3、CONH2、CONHR和NHCOR1組成的組;其中R選自H、C1-C5烷基、芐基、對-氟芐基和二-烷基氨基烷基組成的組,其中所述的C1-C5烷基選自直鏈、支鏈或環(huán)狀烷基組成的組;其中R1和R2獨(dú)立地選自H、烷基、取代的烷基、C3-C9環(huán)烷基、取代的C3-C9環(huán)烷基、多環(huán)脂族基、取代的多環(huán)脂族基、苯基、取代的苯基、萘基、取代的萘基、雜芳基和取代的雜芳基組成的組,其中所述的雜芳基和所述的取代的雜芳基含有1-3個(gè)雜原子,其中所述的雜原子獨(dú)立地選自氮、氧和硫組成的組;其中所述的取代的多環(huán)脂族基、取代的苯基、取代的萘基和取代的雜芳基含有1-3個(gè)取代基,其中所述的取代基選自H、鹵素、多鹵素、烷氧基、取代的烷氧基、烷基、取代的烷基、二烷基氨基烷基、羥基烷基、羰基、OH、OCH3、COOH、COOR′COR′、CN、CF3、OCF3、NO2、NR′R′、NHCOR′和CONR′R′組成的組;且其中R′選自H、烷基、取代的烷基、C3-C9環(huán)烷基、取代的C3-C9環(huán)烷基、多環(huán)脂族化合物、苯基、取代的苯基、萘基、取代的萘基、雜芳基和取代的雜芳基組成的組,其中所述的雜芳基和所述的取代的雜芳基含有1-3個(gè)雜原子,其中所述的雜原子獨(dú)立地選自氮、氧和硫組成的組。  
摘要 本發(fā)明涉及對過敏原的IgE反應(yīng)的小分子抑制劑,它們用于治療變態(tài)反應(yīng)和/或哮喘或其中IgE為病原的任意疾病。本發(fā)明還涉及為細(xì)胞增殖抑制劑且由此用作抗癌藥的苯基-氮雜-苯并咪唑分子。本發(fā)明進(jìn)一步涉及抑制細(xì)胞因子和白細(xì)胞的小分子。  
國際公布 2004-03-25 WO2004/024897 英  
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