| 公開(公告)號(hào) | CN1690047A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510053044.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.29 |
| 專利名稱 | 9-取代的二甲胺四環(huán)素化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C237/26 |
| 分類號(hào) | C07C237/26;C07C335/16;C07C311/30;C07C333/08;C07C275/28;C07C271/58;C07D335/04;C07D311/94;C07D221/18;C07D317/48;C07K5/06;A61K31/65;A61P31/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 01815087.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.7 US 60/216659;2001.3.13 US 60/275621 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塔夫茨大學(xué)信托人;帕拉特克藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·L·內(nèi)爾森;R·弗雷徹特;P·維斯基;M·Y·伊斯梅爾;T·鮑澤;J·杜莫納伊;G·雷尼伊;G·劉;D·科扎;P·希漢;K·斯塔普勒頓;P·哈金斯;B·布哈蒂亞;A·維爾馬;L·麥辛特雷;T·沃喬爾 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式I的二甲胺四環(huán)素化合物及其藥學(xué)上可接受鹽、酯和前體藥物：其中：X為CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S、NR6或O；R2、R4’、R4”、R7’和R7”各自為氫、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；⑼榛被�、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分；R4為NR4’R4”、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、羥基、鹵素或氫；R2’、R3、R10、R11和R12各自為氫或前體藥物部分；R5為羥基、氫、巰基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、雜芳基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基；R6和R6’獨(dú)立為氫、亞甲基、不存在、羥基、鹵素、巰基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；⑼榛被蚍蓟榛�；R9為硝基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、芳基烷基、氨基、芳基鏈烯基、芳基炔基、硫代亞硝基或-(CH2)0-3NR9cC(＝Z’)ZR9a；Z為CR9dR9e、S、NR9b或O；Z’為NR9f、O或S；R9a、R9b、R9c、R9d、R9e和R9f各自獨(dú)立為氫、酰基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分；R8為氫、羥基、鹵素、巰基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；⑼榛酋；�、烷基氨基或芳基烷基；R13為氫、羥基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基氨基或芳基烷基；Y’和Y各自獨(dú)立為氫、鹵素、羥基、氰基、巰基、氨基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、烷基氨基、或芳基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明至少部分涉及新的9-取代二甲胺四環(huán)素。這些二甲胺四環(huán)素化合物可用于治療許多四環(huán)素化合物敏感性疾病，例如細(xì)菌感染和腫瘤，也可用于治療其它已知通常應(yīng)用二甲胺四環(huán)素和四環(huán)素化合物的疾病，例如通常的阻斷四環(huán)素化合物，例如阻斷四環(huán)素流和調(diào)節(jié)基因表達(dá)。 |
| 國(guó)際公布 |
