公開(公告)號
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CN1684959A
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公開(公告)日
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2005.10.19
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申請(專利)號
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CN03823145.X
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申請日期
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2003.07.31
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專利名稱
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2-(3-氨基芳基)氨基-4-芳基-噻唑及其作為C-KIT抑制劑的應(yīng)用
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主分類號
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C07D417/04
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分類號
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C07D417/04;C07D417/14;C07D277/42;C07D277/56;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/497;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.2 US 60/400,064
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申請(專利權(quán))人
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AB科學(xué)公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·丘福利尼;C·沃米特;B·吉斯倫;A·穆西
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地址
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法國巴黎市
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頒證日
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國際申請
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PCT/IB2003/003685 2003.7.31
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進入國家日期
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2005.03.28
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專利代理機構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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程偉
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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式I的化合物:式I其中R1是:a)含有1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基,由至少一個雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代,和/或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團;b)由雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代的和/或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團的烷基或芳基任意取代的芳基或雜芳基;c)-CO-NH-R,-CO-R,-CO-OR或-CO-NRR’基團,其中R和R’是獨立地選自H或由至少一個雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代的或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團的芳基、雜芳基、烷基或環(huán)烷基;R2是氫、鹵素或含有1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基、三氟甲基或烷氧基;R3是氫、鹵素或含有1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基、三氟甲基或烷氧基;R4是氫、鹵素或含有1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基、三氟甲基或烷氧基;R5是氫、鹵素或含有1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基、三氟甲基或烷氧基;R6是以下中的一個:(i)芳基如苯基或其在任一環(huán)位置帶有一個或多個取代基如鹵素、含有1至10個碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合的取代的變體;(ii)雜芳基如2,3,或4-吡啶基,其可以另外帶有一個或多個取代基如鹵素、含有1至10個碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合;(iii)五元環(huán)芳香族雜環(huán)基團如2-噻吩基、3-噻吩基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基,其可以另外帶有一個或多個取代基如鹵素、含有1至10個碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合;(iv)H、選自I、F、Cl或Br的鹵素;NH2、NO2或SO2-R,其中R是含有一個或多個基團如1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基,以及由至少一個雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代,和/或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團;以及R7是以下中的一個:(i)芳基如苯基或其在任一環(huán)位置帶有一個或多個取代基如鹵素、含有1至10個碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合的取代的變體;(ii)雜芳基如2,3,或4-吡啶基,其可以另外帶有一個或多個取代基如鹵素、含有1至10個碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合;(iii)五元環(huán)芳香族雜環(huán)基團如2-噻吩基、3-噻吩基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基,其可以另外帶有一個或多個取代基如鹵素、含有1至10個碳原子的烷基、三氟甲基和烷氧基的任一組合;(iv)H、選自I、F、Cl或Br的鹵素;NH2、NO2或SO2-R,其中R是含有一個或多個基團如1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基,以及由至少一個雜原子特別是選自I、Cl、Br或F的鹵素任意取代,和/或帶有側(cè)鏈堿性氮功能團。
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摘要
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本發(fā)明涉及選自式(I)的2-(3-氨基芳基)氨基-4-芳基-噻唑的新化合物,其選擇性調(diào)節(jié)、調(diào)理、和/或抑制涉及到各種人類和動物疾病如細胞增殖、代謝、過敏、和衰退失調(diào)的、以特定天然和/或突變酪氨酸激酶為介的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。更特別的是,這些化合物是有效的和選擇性的c-kit抑制劑。
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國際公布
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WO2004/014903 英 2004.2.19
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