| 公開(公告)號 | CN1222321C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN98811010.5 |
| 申請日期 | 1998.11.09 |
| 專利名稱 | 含有環(huán)糊精和紫杉醇類物質(zhì)的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K47/48 |
| 分類號 | A61K47/48;A61K47/40;A61K31/335;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.11.10 HU P9701945 |
| 申請(專利權(quán))人 | 赫克薩爾股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·M·格茨 |
| 地址 | 德國霍爾茨基興 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/HU1998/000097 1998.11.9 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.05.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;溫宏艷 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 制備藥用的即刻溶解的固態(tài)產(chǎn)品制劑和其在含水溶劑中的溶液的方法，其特征在于a)將紫杉醇或[N-脫芐基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脫乙�；�-紫杉醇，或它們的鹽或水合物或溶劑合物溶于乙醇，然后進(jìn)行下列步驟中的任一步驟：i)加入固態(tài)的乙酰-γ-環(huán)糊精或羥基-丙基-β-環(huán)糊精和非腸道應(yīng)用藥物所使用的其它水溶性輔劑，在含水溶劑中溶解混合物并冷凍干燥得到固體；或者ii)加入冷凍干燥固態(tài)的乙酰-γ-環(huán)糊精或羥基-丙基-β-環(huán)糊精和非腸道應(yīng)用藥物所使用的其它水溶性輔劑，蒸發(fā)溶劑并干燥得到固體，或者iii)將溶液與固態(tài)的大表面積的冷凍干燥的乙酰-γ-環(huán)糊精或羥基-丙基-β-環(huán)糊精，和在非腸道應(yīng)用藥物中使用的其它水溶性輔劑進(jìn)行混合，然后在有效量的等滲添加劑存在的條件下用含水溶劑溶解，得到溶液；其中含有A.作為活性組分的所述紫杉醇或[N-脫芐基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脫乙�；�-紫杉醇，和B.所述的乙酰-γ-環(huán)糊精或羥基-丙基-β-環(huán)糊精，和C.非腸道應(yīng)用藥物所使用的其它水溶性輔劑其中紫杉醇或[N-脫芐基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脫乙酰基-紫杉醇∶乙酰-γ-環(huán)糊精或羥基-丙基-β-環(huán)糊精重量比范圍為1∶25～1∶400；-條件是：當(dāng)使用羥基-丙基-β-環(huán)糊精時，紫杉醇或[N-脫芐基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脫乙�；�-紫杉醇只可能是[N-脫芐基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脫乙酰基-紫杉醇，而且[N-脫芐基-N-叔-丁氧基羰基]-10-脫乙酰基-紫杉醇∶羥基-丙基-β-環(huán)糊精的重量比為1∶25～1∶100和b)當(dāng)使用步驟i)或ii)時，將固體溶解于含水溶劑中由此得到直接用于醫(yī)療的溶液。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可溶于水的固態(tài)藥物組合物及其在含水溶劑中的溶液，所述組合物含有a)作為活性組分的微細(xì)地分散的、大表面積的、非晶形的、優(yōu)選為冷凍干燥的紫杉醇類物質(zhì)，如紫杉醇或docetaxel，其鹽類或其多晶型水合物或溶劑合物諸如與乙醇形成的溶劑合物，和b)微細(xì)地分散的、大表面積的、非晶形的、優(yōu)選冷凍干燥的乙酰-γ-環(huán)糊精或羥基-丙基-β-環(huán)糊精(環(huán)糊精)，其中所述紫杉醇類物質(zhì)：所述環(huán)糊精的重量比為1∶25和1∶400；c)和任選地非腸道應(yīng)用藥物所使用的其它水溶性助劑。 |
| 國際公布 | WO1999/024073 英 1999.5.20 |
