| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1681832A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03821293.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.15 |
| 專利名稱 | 具有抗菌活性的林可霉素衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H15/16 |
| 分類號(hào) | C07H15/16;A61K31/7052;A61P31/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.15 US 60/403,770 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 維庫(kù)羅恩醫(yī)藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·劉易斯;D·V·帕特爾;S·K·阿納丹;M·F·戈?duì)柕俜? |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/025820 2003.8.15 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及其前藥、互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽：其中：R1為烷基，R2和R3獨(dú)立地為H、烷基、羥基、氟或氰基烷基，或者R2和R3之一為＝NOR7而另一個(gè)不存在，或者R2和R3之一為＝CH2而另一個(gè)不存在，條件是R2和R3不都為H；當(dāng)R2和R3之一為氟時(shí)，另一個(gè)不為氫或羥基；當(dāng)R2和R3之一為羥基時(shí)，另一個(gè)不為氟、氫或羥基；R6選自H、烷基、羥基烷基、-C(O)O-亞烷基-環(huán)烷基、-C(O)O-亞烷基-取代的環(huán)烷基、-C(O)O-烷基、-C(O)O-取代的烷基、-C(O)O-芳基、-C(O)O-取代的芳基、-C(O)O-雜芳基、-C(O)O-取代的雜芳基、-[C(O)O]p-亞烷基-雜環(huán)、-[C(O)O]p-亞烷基-取代的雜環(huán)，其中p為0或1，條件是-C(O)O-取代的烷基不包括以下：R7為H或烷基；R9可以在環(huán)內(nèi)在相同或不同的碳上被單或多取代，獨(dú)立地選自氫、烷基、取代的烷基、烷氧基烷氧基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、烷氧基烷氧基、取代的氧、取代的氮、鹵素、苯基、取代的苯基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-NR4R5、-亞烷基-Ra，其中Ra選自一氟苯基和一氯苯基，及其支鏈異構(gòu)體，其中n為包括端值的1-8的整數(shù)，而R4和R5為H或烷基；和m為1或2；條件是式I的化合物具有32μg/ml或更小的抗至少一種選自以下的生物的最小抑制濃度：肺炎鏈球菌(Streptococcuspneumoniae)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、表皮葡萄球菌(Staphylococcusepidermidis)、糞腸球菌(Enterococcusfaecalis)、屎腸球菌(Enterococcusfaecium)、流感嗜血菌(Haemophilusinfluenzae)、粘膜炎莫拉氏菌(Moraxellacatarrhalis)、大腸桿菌(Escherichiacoli)、脆弱擬桿菌(Bacteroidesfragilis)、多形擬桿菌(Bacteroidesthetaiotaomicron)和艱難梭菌(Clostridiumdifficile)。 |
| 摘要 | 公開(kāi)新的林可霉素衍生物。這些林可霉素衍生物表現(xiàn)出抗菌活性。由于本發(fā)明的化合物表現(xiàn)出有效的抗細(xì)菌包括革蘭氏陽(yáng)性生物的活性，因此它們是有用的抗微生物劑。還公開(kāi)了所述化合物的合成和應(yīng)用方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/016632 英 2004.2.26 |
