| 公開(公告)號 | CN1681813A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821740.6 |
| 申請日期 | 2003.09.10 |
| 專利名稱 | 中氮茚的合成 |
| 主分類號 | C07D471/00 |
| 分類號 | C07D471/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.13 US 60/410,679 |
| 申請(專利權(quán))人 | 辛塔醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫利軍;古層圭三;夏志強;特麗薩·普澤沃卡;張世杰;小野光澤 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/028252 2003.9.10 |
| 進入國家日期 | 2005.03.14 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備由結(jié)構(gòu)式IIa所表示的化合物的方法，其中A環(huán)是未取代的或取代的芳基；包括用由結(jié)構(gòu)式IVa表示的化合物，與由結(jié)構(gòu)式IIIa表示的化合物起反應(yīng)，或者，與由結(jié)構(gòu)式IIIb表示的化合物與烷基化劑反應(yīng)制備的反應(yīng)物起反應(yīng)；其中：X是共價鍵，或者是從methanone，砜，亞砜，取代的或未取代的胺，或者是取代的或未取代的亞甲基中選出來的連接基；R0是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的非芳香族雜環(huán)基，鹵素，-CN，-CORa，-CO2Ra，-CONRaRb，SO2Ra，或者是，-SO2NRaRb；R1是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基，取代的或未取代的非芳香族雜環(huán)基，-CN，-ORa，-SRa，或者是，-NRaRb；每個R2獨立地是取代的或未取代的脂肪族基，或者是取代的或未取代的芳基；或者兩個R2基團，結(jié)合在一起，形成惰性連接基；R3是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基，或者是吸電子基團或供電子基團，假若R3是-H，至少有一個R2是仲或叔烷基，或者是取代的或未取代的芳基；每個R4獨立地是-H，取代的或未取代的脂肪族基，取代的或未取代的芳基；或者兩個R4基團，通過它們鍵合的氮原子結(jié)合在一起，成為取代的或未取代的雜環(huán)基團；其中Ra和Rb獨立地是-H，烷基，或者是芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明在此公開由下列分子式所表示的取代的中氮茚的制備方法；包括用由下列分子式所表示的作用物，與任一由下列分子式所表示的環(huán)化反應(yīng)物反應(yīng)；或者，與由下面分子式表示的化合物與烷基化劑反應(yīng)而制備的反應(yīng)物反應(yīng)。上述分子式的變體均于此限定。 |
| 國際公布 | WO2004/024727 英 2004.3.25 |
