| 公開(公告)號 | CN1681789A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821964.6 |
| 申請日期 | 2003.09.12 |
| 專利名稱 | 1-吡啶-4-基-脲衍生物 |
| 主分類號 | C07D215/00 |
| 分類號 | C07D215/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.17 EP PCT/EP02/10417 |
| 申請(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 哈米德·艾薩維;克里斯托弗·賓克特;鮑里斯·馬泰斯;克勞斯·穆勒;奧利弗·奈勒;邁克爾·舍茨;托馬斯·維勒;約爾格·維爾克爾;馬丁·克勞澤爾 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/010154 2003.9.12 |
| 進入國家日期 | 2005.03.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式1化合物，通式I其中：Py代表喹啉-4-基，它或者無取代基或者分別被短鏈烷基或芳基-短鏈烷基在2，6或8號位一取代或二取代；[1，8]萘啶-4-基，它或者無取代基或者被短鏈烷基在7號位單取代；吡啶-4-基，它或者無取代基或者在2和6號位被雙取代，其中2號位的取代基是R5R6N-、短鏈烷基、芳基-短鏈烷基或者(E)-2-芳基-乙烯-1-基，6號位的取代基是氫或短鏈烷基；X不存在或代表一個亞甲基基團；R1代表氫、短鏈烷基、芳基、芳基-短鏈烷基、被芳基雙取代的短鏈烷基、或者短鏈烷基即被芳基雙取代且其連接芳基基團的碳原子上還有OH、CN或CONR7R8的取代基；R2與R3一起構(gòu)成一個含有氮原子的五、六或七元環(huán)，其中附帶R2的那個氮原子作為環(huán)中的一個原子且R4代表氫；或者R2與R4一起構(gòu)成一個含有氮原子的五、六或七元環(huán)，其中附帶R2的那個氮原子作為環(huán)中的一個原子且R3代表氫；由R2與R3構(gòu)成的環(huán)或者由R2和R4構(gòu)成的環(huán)是無取代基的或者被短鏈烷基，芳基，芳基-短鏈烷基，羥基或芳氧基所單取代；R5和R6分別代表氫、短鏈烷基、芳基、芳基-短鏈烷基；或者與附帶其的氮原子一起構(gòu)成一個吡咯烷，哌啶或嗎啉環(huán)；R7和R8分別代表氫、短鏈烷基、芳基、芳基-短鏈烷基；或者與附帶其的氮原子一起構(gòu)成一個吡咯烷，哌啶或嗎啉環(huán)；及其光學(xué)純的對映異構(gòu)體或者非對映異構(gòu)體，對映異構(gòu)體或者非對映異構(gòu)體的混合物，非對映異構(gòu)體的外消旋物，非對映異構(gòu)體外消旋物的混合物；以及其藥用許可的鹽類衍生物，溶劑復(fù)配物和其它形態(tài)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型的1-吡啶-4-基脲衍生物及相關(guān)化合物，以及他們作為有效成分在制備藥物組合物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及相關(guān)方面包括：這些化合物的制備方法，含有一種或多種該化合物的藥物組合物，尤其是這些藥物組合物作為神經(jīng)激素拮抗藥的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2004/026836 英 2004.4.1 |
