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制備西酞普蘭的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 蘭貝克塞實(shí)驗(yàn)室有限公司/S·比斯瓦斯;T·K·夏爾馬;;Y·庫(kù)馬爾;S·沙希亞納拉亞納;;B·維賈亞拉哈范
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1221541C  
公開(kāi)(公告)日 2005.10.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02806116.0  
申請(qǐng)日期 2002.03.08  
專利名稱 制備西酞普蘭的方法  
主分類號(hào) C07D307/77  
分類號(hào) C07D307/77;C07D307/81;A61K31/34;A61K31/37;A61P25/24;A61P29/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.3.9 IN 264/DEL/2001  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 蘭貝克塞實(shí)驗(yàn)室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·比斯瓦斯;T·K·夏爾馬;;Y·庫(kù)馬爾;S·沙希亞納拉亞納;;B·維賈亞拉哈范  
地址 印度新德里  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/IB2002/000690 2002.3.8  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.09.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國(guó)省代碼 印度;IN  
主權(quán)項(xiàng) 制備通式I所示西酞普蘭的方法,通式I所述方法包括在有機(jī)堿存在下,在極性非質(zhì)子溶劑中使通式III通式III所示的5-鹵代鄰苯二亞甲基醚衍生物(其中,X是溴或碘)和氰化物源反應(yīng),并分離相應(yīng)的5-鹵代鄰苯二亞甲基醚,即通式I所示的西酞普蘭,作為自由堿或者呈其在醫(yī)藥上可接受的酸的加合鹽的形式;其中,所述有機(jī)堿選自三甲基胺、三乙基胺、二異丙基胺、甲基吡啶、吡啶、2,6-二甲基吡啶、4-甲基嘧啶、喹啉、1,8-重氮二環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯、哌啶、二環(huán)己基胺或者其混合物;所述氰化物源選自氰化鉀、氰化鈉、氰化銨、氰化亞銅、氰化、氰化四烷基銨或者它們的混合物。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備以下通式I所示西酞普蘭的在工業(yè)上有利的改進(jìn)方法,及西酞普蘭在醫(yī)藥上可接受的酸的加合鹽。  
國(guó)際公布 WO2002/072565 英 2002.9.19  
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