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在炎性、變應性和增生性疾病中用作糖皮質激素模擬物的3-(磺酰氨基乙基)-吲哚衍生物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 貝林格爾·英格海姆藥物公司/丹尼爾·R·馬歇爾
公開(公告)號 CN1678306A  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN03820597.1  
申請日期 2003.08.12  
專利名稱 在炎性、變應性和增生性疾病中用作糖皮質激素模擬物的3-(磺酰氨基乙基)-吲哚衍生物  
主分類號 A61K31/4045  
分類號 A61K31/4045;A61P29/00;C07D209/16;C07D209/30;C07D409/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D409/14;C07D403/12  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.8.29 US 60/407,438  
申請(專利權)人 貝林格爾·英格海姆藥物公司  
發(fā)明(設計)人 丹尼爾·R·馬歇爾  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/025062 2003.8.12  
進入國家日期 2005.02.28  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 賈靜環(huán);宋莉  
國省代碼 美國;US  
主權項 本發(fā)明涉及式(I)的化合物其中:R1是氫或C1-C5烷基,每個任選獨立地被一至三個選自C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、羥基、鹵素或氧代的取代基所取代;R2是C1-C5烷基、碳環(huán)、芳基或雜芳基,每個任選被一個至五個取代基所取代,其中R2的每個取代基獨立地是C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷;被1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、C1-C5烷基氨基磺;1-C5二烷基氨基磺;、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、或氨基其中氮原子任選獨立地被C1-C5烷基或芳基單或二取代;或脲基其中任一個氮原子任選獨立地被C1-C5烷基取代;或C1-C5烷硫基其中硫原子任選氧化生成亞砜或砜;其中R2的每個取代基任選獨立地被一至三個選自C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基或其中氮原子任選獨立地被C1-C5烷基單-或二-取代的氨基的取代基所取代,R3、R4、R5和R6每個獨立地是氫或C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷;被、C1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺;被、C1-C5烷基氨基磺;1-C5二烷基氨基磺;、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基、或氨基其中氮原子任選獨立地被C1-C5烷基單-或二-取代;或脲基其中任一個氮原子任選獨立地被C1-C5烷基取代;或C1-C5烷硫基其中硫原子任選氧化生成亞砜或砜,其中R3、R4、R5和R6每個任選獨立地被一至三個選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基的取代基所取代;R7和R8每個獨立地是氫或C1-C5烷基,每個任選被一至三個取代基取代,其中R7和R8的每個取代基獨立地是C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷;被1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺;被1-C5烷基氨基磺;1-C5二烷基氨基磺;Ⅺu素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基、或氨基其中氮原子任選獨立地被C1-C5烷基單或二取代;或脲基其中任一個氮原子任選獨立地被C1-C5烷基取代;或C1-C5烷硫基其中硫原子任選氧化生成亞砜或砜,其中R7和R8的每個取代基任選獨立地被一至三個選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基的取代基所取代;R9和R10每個獨立地是氫或C1-C5烷基,每個任選被一至三個取代基取代,其中R9和R10的每個取代基獨立地是C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、;、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷;被1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺;、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基、或氨基其中氮原子任選獨立地被C1-C5烷基單或二取代;或脲基其中任一個氮原子任選獨立地被C1-C5烷基取代;或C1-C5烷硫基其中硫原子任選氧化生成亞砜或砜,其中R9和R10的每個取代基任選獨立地被一至三個選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基的取代基所取代,如果沒有任選的鍵與X連接的話,X是任選被一個或兩個取代基取代的CH2基團,或是任選被一個取代基取代的NH基團,或者如果有一條任選鍵與X連接的話,X是任選被一個取代基取代的CH基團或N;以及如果沒有任選的鍵與Y連接的話,Y是任選被一個或兩個取代基取代的CH2基團,或是任選被一個取代基取代的NH基團,或者如果有一條任選鍵與Y連接的話,Y是任選被一個取代基取代的CH基團或N,其中X和Y的每個取代基獨立地是C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基,其中每條虛線表示一條任選的鍵,條件是在式(I)的化合物中存在零或一條任選鍵,或其互變體、前藥、溶劑化物或鹽。  
摘要 式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X和Y如在此所定義,其互變體、前藥、溶劑化物或鹽;包含這些化合物的藥物組合物,以及調節(jié)糖皮質激素受體功能的方法,以及在患者中使用這些化合物治療由糖皮質激素受體功能調節(jié)的炎性、變應性或增生性疾病狀態(tài)或病癥的方法。  
國際公布 WO2004/019935 英 2004.3.11  
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