| 公開(公告)號(hào) | CN1678306A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03820597.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.08.12 |
| 專利名稱 | 在炎性、變應(yīng)性和增生性疾病中用作糖皮質(zhì)激素模擬物的3-(磺酰氨基乙基)-吲哚衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4045 |
| 分類號(hào) | A61K31/4045;A61P29/00;C07D209/16;C07D209/30;C07D409/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D409/14;C07D403/12 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.29 US 60/407,438 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 丹尼爾·R·馬歇爾 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/025062 2003.8.12 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 賈靜環(huán);宋莉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物其中：R1是氫或C1-C5烷基，每個(gè)任選獨(dú)立地被一至三個(gè)選自C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、羥基、鹵素或氧代的取代基所取代；R2是C1-C5烷基、碳環(huán)、芳基或雜芳基，每個(gè)任選被一個(gè)至五個(gè)取代基所取代，其中R2的每個(gè)取代基獨(dú)立地是C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、�；1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷酰基氨基、C1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺酰基、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、或氨基其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基或芳基單或二取代；或脲基其中任一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基其中硫原子任選氧化生成亞砜或砜；其中R2的每個(gè)取代基任選獨(dú)立地被一至三個(gè)選自C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基或其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基單-或二-取代的氨基的取代基所取代，R3、R4、R5和R6每個(gè)獨(dú)立地是氫或C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷�；被�、C1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺�；被�、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺�；Ⅺu素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基、或氨基其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基單-或二-取代；或脲基其中任一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基其中硫原子任選氧化生成亞砜或砜，其中R3、R4、R5和R6每個(gè)任選獨(dú)立地被一至三個(gè)選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基的取代基所取代；R7和R8每個(gè)獨(dú)立地是氫或C1-C5烷基，每個(gè)任選被一至三個(gè)取代基取代，其中R7和R8的每個(gè)取代基獨(dú)立地是C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、�；�、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷�；被�、C1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺�；被1-C5烷基氨基磺�；�、C1-C5二烷基氨基磺酰基、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基、或氨基其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基單或二取代；或脲基其中任一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基其中硫原子任選氧化生成亞砜或砜，其中R7和R8的每個(gè)取代基任選獨(dú)立地被一至三個(gè)選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基的取代基所取代；R9和R10每個(gè)獨(dú)立地是氫或C1-C5烷基，每個(gè)任選被一至三個(gè)取代基取代，其中R9和R10的每個(gè)取代基獨(dú)立地是C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5鏈烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、�；1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷�；被�、C1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺�；被1-C5烷基氨基磺�；�、C1-C5二烷基氨基磺酰基、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基、或氨基其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基單或二取代；或脲基其中任一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基其中硫原子任選氧化生成亞砜或砜，其中R9和R10的每個(gè)取代基任選獨(dú)立地被一至三個(gè)選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基的取代基所取代，如果沒有任選的鍵與X連接的話，X是任選被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的CH2基團(tuán)，或是任選被一個(gè)取代基取代的NH基團(tuán)，或者如果有一條任選鍵與X連接的話，X是任選被一個(gè)取代基取代的CH基團(tuán)或N；以及如果沒有任選的鍵與Y連接的話，Y是任選被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的CH2基團(tuán)，或是任選被一個(gè)取代基取代的NH基團(tuán)，或者如果有一條任選鍵與Y連接的話，Y是任選被一個(gè)取代基取代的CH基團(tuán)或N，其中X和Y的每個(gè)取代基獨(dú)立地是C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基，其中每條虛線表示一條任選的鍵，條件是在式(I)的化合物中存在零或一條任選鍵，或其互變體、前藥、溶劑化物或鹽。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X和Y如在此所定義，其互變體、前藥、溶劑化物或鹽；包含這些化合物的藥物組合物，以及調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)激素受體功能的方法，以及在患者中使用這些化合物治療由糖皮質(zhì)激素受體功能調(diào)節(jié)的炎性、變應(yīng)性或增生性疾病狀態(tài)或病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/019935 英 2004.3.11 |
