| 公開(公告)號(hào) | CN1219517C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99815707.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.12.21 |
| 專利名稱 | RAS-法呢基轉(zhuǎn)移酶抑制劑和磺基丁基醚-7-β-環(huán)糊精或2-羥丙基-β-環(huán)糊精的復(fù)合物及方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/5513 |
| 分類號(hào) | A61K31/5513;//(A61K31/5513,31:724) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.21 US 60/116647 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·S·拉加萬;T·M·馬洛伊;;S·A·瓦里爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US1999/030424 1999.12.21 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.07.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 楊九昌 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種水溶性和穩(wěn)定性改善的ras-法呢基轉(zhuǎn)移酶抑制劑復(fù)合物，它包含選自下列的ras-法呢基轉(zhuǎn)移酶抑制劑和磺基丁基醚-7-β-環(huán)糊精，其中所述抑制劑選自：(R)-7-氰基-2，3，4，5-四氫-1-(1H-咪唑-4-基甲基)-3-(苯甲基)-4-(2-噻吩基磺�；�)-1H-1，4-苯并二氮雜��；(R)-2，3，4，5-四氫-1-(1H-咪唑-4-基甲基)-4-苯基磺酰基)-3-(苯甲基)-1H-1，4-苯并二氮雜-7-腈；(R)-7-溴-2，3，4，5-四氫-1-(1H-咪唑-4-基甲基)-4-(甲基磺�；�)-3-(苯甲基)-1H-1，4-苯并二氮雜��；(R)-7-氰基-2，3，4，5-四氫-1-1H-咪唑-4-基甲基)-3-(苯甲基)-4-(丙基磺�；�)-1H-1，4-苯并二氮雜��；以及(R)-7-氰基-4-[(4-氟苯基)磺�；鵠-2，3，4，5-四氫-1-(1H-咪唑-4-基甲基)-3-(苯甲基)-1H-1，4-苯并二氮雜；所述抑制劑與磺基丁基醚-7-β-環(huán)糊精的摩爾比為1∶1，且pH值在3-9的范圍內(nèi)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供下式(I)的ras-法呢基轉(zhuǎn)移酶抑制劑或其藥學(xué)上可接受的鹽和磺基丁基醚-7-β-環(huán)糊精或2-羥丙基-β-環(huán)糊精形成的ras-法呢基轉(zhuǎn)移酶抑制劑復(fù)合物，在式(I)中，n表示0或1；R1選自Cl、Br、苯基、吡啶基或氰基；R2表示芳烷基；R3選自低級(jí)烷基、芳基或取代的芳基或雜環(huán)；Z1選自CO、SO2、CO2或SO2NR5，R5選自氫、低級(jí)烷基或取代的烷基。該復(fù)合物具有ras-法呢基轉(zhuǎn)移酶抑制劑意想不到的高水溶性，并且可用于對(duì)癌癥病人進(jìn)行靜脈內(nèi)給藥。本發(fā)明還提供形成該復(fù)合物的方法。所述ras-法呢基轉(zhuǎn)移酶抑制劑可用作抗腫瘤藥物。 |
| 國際公布 | WO2000/042849 英 2000.7.27 |
