公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1668585A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.09.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02829552.8
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申請(qǐng)日期
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2002.07.08
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專利名稱
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用作蠅蕈堿受體拮抗劑的3,6-二取代氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷衍生物
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主分類號(hào)
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C07D209/04
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分類號(hào)
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C07D209/04;A61K31/40;A61P43/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·邁和塔;A·V·西拉姆科提;J·B·古普塔
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地址
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印度新德里
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/IB2002/002663 2002.7.8
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.03.04
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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陳文青
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國(guó)省代碼
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印度;IN
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化合物,具有結(jié)構(gòu)式I:結(jié)構(gòu)式-I及其藥學(xué)上可接受的鹽,藥學(xué)上可接受的溶劑合物,酯,對(duì)映異構(gòu)體,非對(duì)映異構(gòu)體,N-氧化物,多形體,前藥,代謝產(chǎn)物,其中,Ar代表芳環(huán)或有1-2個(gè)雜原子的雜芳環(huán),雜原子選自氧、硫和氮原子,芳環(huán)或雜芳環(huán)可被1-3個(gè)取代基取代,取代基各自選自:(C1-C4)低級(jí)烷基、(C1-C4)低級(jí)全鹵烷基、氰基、羥基、硝基、(C1-C4)低級(jí)烷氧基、(C1-C4)低級(jí)全鹵烷氧基、未的取代氨基、N-(C1-C4)低級(jí)烷基氨基和N-(C1-C4)低級(jí)烷基氨基羰基;R1代表氫、羥基、羥甲基、氨基、烷氧基、氨基甲;螓u素(如氟、氯、溴和碘);R2代表烷基、C3-C7環(huán)烷基環(huán)、C3-C7環(huán)烯基環(huán)、芳環(huán)或有1-2個(gè)選自氧、硫和氮原子的雜原子的雜芳環(huán);芳環(huán)或雜芳環(huán)可以是未取代,或被1-3個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:(C1-C4)低級(jí)烷基、(C1-C4)低級(jí)全鹵烷基、氰基、羥基、硝基、低級(jí)烷氧基羰基、鹵素、(C1-C4低級(jí)烷氧基、(C1-C4)低級(jí)全鹵烷氧基、未取代的氨基、N-(C1-C4)低級(jí)烷基氨基,N-(C1-C4)低級(jí)烷基氨基羰基;W代表(CH2)p,其中,p代表0-1;X代表氧、硫、氮,或沒(méi)有原子;Y代表CHR5CO其中,R5代表氫或甲基或(CH2)q,其中,q代表0-4;Z代表氧,硫,NR10,其中,R10代表氫、C1-6烷基;Q代表(CH2)n其中,n代表0-4,或CHR8,其中,R8代表H,OH,C1-6,烷基、烯基烷氧基或CH2CHR9其中,R9代表H,OH,(C1-C4)低級(jí)烷基或(C1-C4)低級(jí)烷氧基;R6和R7各自選自COOH、H、CH3、CONH2、NH2、CH2NH2:R4代表C1-C15飽和或不飽和脂族烴基,其中任意1-6氫原子可獨(dú)立地被選自下列基團(tuán)取代:鹵素、芳烷基、芳烯基、雜芳烷基或有1-2個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的雜芳烯基,可選的是在所述芳烷基、芳烯基、雜芳烯基的環(huán)上的1-3個(gè)氫原子可被選自下列的基團(tuán)取代:(C1-C4)烷基、(C1-C4)低級(jí)全鹵烷基、氰基、羥基、硝基、低級(jí)烷氧基羰基、鹵素、(C1-C4)低級(jí)烷氧基、(C1-C4)低級(jí)全鹵烷氧基、未取代的氨基、N-(C1-C4)低級(jí)烷基氨基、N-(C1-C4)低級(jí)烷基氨基羰基。
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摘要
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本發(fā)明一般涉及新穎的3,6-二取代氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷的衍生物。本發(fā)明化合物是蠅蕈堿受體拮抗劑,除其它用途外,它可被用于治療呼吸、泌尿和胃腸系統(tǒng)等由蠅蕈堿受體介導(dǎo)的各種疾病。本發(fā)明還涉及含本發(fā)明化合物的藥物組合物,以及治療蠅蕈堿受體介導(dǎo)的各種疾病的方法。
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國(guó)際公布
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WO2004/004629 英 2004.1.15
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