| 公開(公告)號 | CN1668594A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN03816850.2 |
| 申請日期 | 2003.07.09 |
| 專利名稱 | 用作膽固醇生物合成抑制劑的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物、它們的制備方法和含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D213/30 |
| 分類號 | C07D213/30;A61K31/44;A61P3/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.17 SI P-200200177;2002.11.28 SI P-200200287 |
| 申請(專利權(quán))人 | 力奇制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·羅德;D·羅茲曼;K·馮塔切爾;D·科奇安 |
| 地址 | 斯洛文尼亞盧布爾雅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SI2003/000021 2003.7.9 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 斯洛文尼亞;SI |
| 主權(quán)項 | 式I化合物：其中：n是1至4的整數(shù)；R1是氫原子、羥基或低級C1-6烷氧基；R2是氫原子或者直鏈或支鏈低級C1-6烷基；X是氫、氟、氯、溴、羥基、三氟甲基、3，4-二-氯、2，4-二-氯或低級C1-6烷氧基；以及其對映體、非對映異構(gòu)體或外消旋物或者其生理可接受的酸加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了式I的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物，其中：n是1至4的整數(shù)；R1是氫原子、羥基或低級C1-6烷氧基；R2是氫原子或者直鏈或支鏈低級C1-6烷基，X是氫、氟、氯、溴、羥基、三氟甲基、3，4-二氯、2，4-二氯或低級C1-6烷氧基，其對映體、非對映異構(gòu)體或外消旋物或者其生理可接受的酸加成鹽，其是σ受體的配體，用于抑制膽固醇生物合成，因此適合用于治療人的高膽固醇血癥和高脂血癥。用二氫溴酸鹽形式的1-(3-吡啶基)-2-(N-(2-(3，4-二氯苯基)乙基)-N-丙基氨基)乙醇(標(biāo)記為BK-35·2HBr)觀察到了最大的膽固醇降低。 |
| 國際公布 | WO2004/007456 英 2004.1.22 |
