| 公開(公告)號 | CN1662250A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814927.3 |
| 申請日期 | 2003.05.19 |
| 專利名稱 | 包含寡肽和醚化環(huán)糊精的液體制劑 |
| 主分類號 | A61K38/08 |
| 分類號 | A61K38/08;A61K47/48 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.24 DE 10228049.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·林登布拉特;H-P·措貝爾 |
| 地址 | 德國達姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005224 2003.5.19 |
| 進入國家日期 | 2004.12.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 寡肽的水性藥物制劑，其包含式I的寡肽：環(huán)狀-(n-Arg-nGly-nAsp-nD-nE)(I)其中：D和E各自相互獨立地表示Gly、Ala、β-Ala、Asn、Asp、Asp(OR)、Arg、Cha、Cys、Gln、Glu、His、Ile、Leu、Lys、Lys(Ac)、Lys(AcNH2)、Lys(AcSH)、Met、Nal、Nle、Orn、Phe、4-Hal-Phe、homoPhe、Phg、Pro、Pya、Ser、Thr、Tia、Tic、Trp、Tyr或Val，其中所述的氨基酸殘基也可以是衍生化的形式，R表示含1-18個碳原子的烷基，Hal表示F、Cl、Br、I，Ac表示含1-10個碳原子的烷�；�、含7-11個碳原子的芳�；蚝�8-12個碳原子的芳烷�；�，n表示相應的氨基酸殘基的α-氨基官能團上的氫原子或烷基R、芐基或含7-18個碳原子的芳烷基，條件是：至少一個氨基酸殘基具有表示R的取代基n，并且如果它們是具有光學活性的氨基酸和氨基酸衍生物的殘基，則包括D和L構(gòu)型，及其生理可接受的鹽，還包含在水中的溶解度大于1.8mg/ml水的醚化β-環(huán)糊精。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種寡肽的水性藥物制劑，其包含式I、即環(huán)狀-(n-Arg-nGly-nAsp-nD-nE)的寡肽以及在水中的溶解度大于1.8mg/ml水的部分醚化的β-環(huán)糊精，還涉及該水性藥物制劑的制備方法。 |
| 國際公布 | WO2004/000344 德 2003.12.31 |
