| 公開(公告)號 | CN1662523A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814161.2 |
| 申請日期 | 2003.06.18 |
| 專利名稱 | 新穎的方法 |
| 主分類號 | C07D401/14 |
| 分類號 | C07D401/14;C07D401/12;C07D403/04;A61K31/444;A61K31/497;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.19 SE 0201881－0;2002.6.21 US 60/390,656;2002.6.28 SE 0202041－0;2002.8.26 SE 0202516－1;2002.8.26 US 60/406,119;2002.10.7 US 60/416,701 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·瑟內(nèi)魯?shù)?H·倫德斯特羅姆;C·洛夫斯特羅姆;M·佩爾克曼;T·弗萊克;A·帕普契克漢;E·安德森;A·尼格雷恩 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2003/001043 2003.6.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備通式(I)化合物的方法：包含下列步驟：(i)將通式(II)3-吡啶醇衍生物或?qū)?yīng)的鹽酸鹽O-烷基化，得到另一種通式(III)3-吡啶醇衍生物：(ii)在一種堿金屬叔丁醇化物或堿土金屬叔丁醇化物的存在下，使通式(III)3-吡啶醇衍生物與式(IV)(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基吡嗪反應(yīng)，得到通式(V)化合物：(iii)用藥學(xué)上可接受的式HA酸處理，將通式(V)化合物轉(zhuǎn)化為通式(I)化合物，其中每個(gè)R1、R2、R3和R4獨(dú)立地是氫、鹵素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基和二-C1-C6-烷基氨基-C2-C6-烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有治療活性的化合物的方法。一方面，本發(fā)明涉及制備通式(I)化合物的方法。本發(fā)明還涉及(2R)-1-(3-氯-2-吡嗪基)-2-甲基哌嗪，鹽酸鹽和制備它的方法。本發(fā)明的另一客體是式(I)化合物。本發(fā)明的另一客體是治療或預(yù)防血清素-相關(guān)障礙的方法，包含對需要的受治療者給以有效量的上述化合物；以及所述化合物制備藥物的用途，該藥物用于治療血清素-相關(guān)障礙。 |
| 國際公布 | WO2004/000829 英 2003.12.31 |
