公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1662544A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.08.31
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03814602.9
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申請(qǐng)日期
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2003.06.19
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專(zhuān)利名稱
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對(duì)血清素受體具有親和力、可用作治療劑的新型四環(huán)芳基磺酰吲哚、其制備方法及其藥物組合物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D513/04
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分類(lèi)號(hào)
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C07D513/04;A61K31/429;A61P25/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.21 IN 478/MAS/2002
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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蘇文生命科學(xué)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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V.嘉士地;V·S·N·讓瑪科瑞史拉;R.S.堪布漢姆帕提;S.R.芭圖拉;V.S.V.V.饒;A.維拉瑞迪
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地址
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印度安德諾撲來(lái)的士
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/IN2003/000222 2003.6.19
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.12.21
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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程偉
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國(guó)省代碼
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印度;IN
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)化合物,通式(I)其衍生物、類(lèi)似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、藥學(xué)上可以接受的鹽和溶劑化物,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11和R12可以相同也可以不同,每個(gè)獨(dú)立的為氫、鹵素、氧、硫、全鹵烷基、羥基、氨基、硝基、氰基、甲酸基、酰氨基、胍基、取代或者沒(méi)有取代的基,例如直鏈或者支鏈的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯烴、(C2-C12)炔烴、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)的環(huán)烯基、雙環(huán)烷基、雙環(huán)烯基、(C1-C12)烷氧基、環(huán)(C3-C7)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)基、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜芳烷基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、雜環(huán)烷氧基、酰基、酰氧基、酰氨基、單烷基氨、二烷基氨、芳氨基、二芳氨基、芳烷基氨、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、雜環(huán)烷氧基羰基、雜芳氧基羰基、羥烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基硫、硫烷基、烷氧羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、二烷基氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍、二烷基胍、肼基、羥基氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物;或者相鄰的基團(tuán)如R1和R2,或R2和R3,或R3和R4,或R5和R6,或R6和R7,或R7和R8,與該基團(tuán)所連接的碳原子可以形成5、6或7元環(huán),可選擇地,該多元環(huán)可以含有一個(gè)或多個(gè)雙鍵,和/或一種或多種雜環(huán)原子,如氧原子、氮原子、硫原子、硒原子,和雙鍵和雜環(huán)原子的結(jié)合;或者R9和R10、或R11和R12一起代表連接氧或硫的雙鍵;或者R9和R10或R11和R12與該基團(tuán)所連接的碳原子可以形成3、4、5或6元環(huán),可選擇地,該多元環(huán)可以含有一個(gè)或多個(gè)雙鍵,和/或一種或多種雜環(huán)原子,如氧原子、氮原子、硫原子、硒原子,還包括一個(gè)或多個(gè)雙鍵和如上所定義的“雜環(huán)原子”的結(jié)合;R13和R14可以相同也可以不同,每個(gè)獨(dú)立的為氫原子、取代或者沒(méi)有取代的基,例如直鏈或者支鏈的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯烴、(C2-C12)炔烴、(C2-C12)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烯基、雙環(huán)烷基、雙環(huán)烯烴、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基;可選擇地,R13和R14與氮原子可形成3、4、5、6或7元雜環(huán),其中該環(huán)可以被進(jìn)一步的取代,還可以包括一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)雙鏈或者如上定義的“其他雜環(huán)原子”;“n”是從1-8的整數(shù)。優(yōu)選n是1-4,“n”代表的碳鏈可以是直鏈或者支鏈。
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摘要
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本發(fā)明涉及新型四環(huán)芳基磺酰吲哚、其衍生物、類(lèi)似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、藥學(xué)上可以接受的鹽、藥學(xué)上可以接受的溶劑化物、此處所述的新型中間體及其藥學(xué)上可以接受的組合物。本發(fā)明特別涉及通式(I)所述的新型四環(huán)芳基磺酰吲哚、其衍生物、類(lèi)似物、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶型物、藥學(xué)上可以接受的鹽、藥學(xué)上可以接受的溶劑化物、此處所述的新型中間體及其藥學(xué)上可以接受的組合物。本發(fā)明還涉及制備通式(I)所述化合物、包含有效量該化合物的組合物的方法以及該化合物/組合物在治療中的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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WO2004/000849 英 2003.12.31
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