| 公開(公告)號 | CN1659145A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN02827538.1 |
| 申請日期 | 2002.11.26 |
| 專利名稱 | 作為EGF-R和HER2激酶抑制劑的3-氰基喹啉 |
| 主分類號 | C07D215/54 |
| 分類號 | C07D215/54;A61K31/47;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.27 US 60/333,568 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏控股公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·維斯納;H·-R·左;M·B·小弗洛伊德;B·D·約翰森;E·G·奧弗貝克-克盧姆佩斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/037918 2002.11.26 |
| 進入國家日期 | 2004.07.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)如式(I)所代表的化合物或其藥學上可接受的鹽：其中：Z是-NH-、-O-、-S-或-NR-；R是1至6個碳原子的烷基，或2至7個碳原子的烷基羰基；X是3至7個碳原子的環(huán)烷基，其可以任選被一個或一個以上的1至6個碳原子的烷基取代；或X是吡啶基、嘧啶基或芳基，它們可任選被選自以下的取代基一-、二-或三-取代：鹵素、1至6個碳原子的烷基、2至6個碳原子的鏈烯基、2至6個碳原子的炔基、疊氮基、1至6個碳原子的羥基烷基、鹵代甲基、2至7個碳原子的烷氧基甲基、2至7個碳原子的烷酰氧基甲基、1至6個碳原子的烷氧基、1至6個碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7個碳原子的烷氧基羰基、2至7個碳原子的烷基羰基、苯甲酰基、氨基、1至6個碳原子的烷基氨基、2至12個碳原子的二烷基氨基、1至6個碳原子的烷酰基氨基、3至8個碳原子的鏈烯酰基氨基、3至8個碳原子的炔�；被�2至7個碳原子的羧烷基、3至8個碳原子的烷氧基羰基烷基、1至5個碳原子的氨基烷基、2至9個碳原子的N-烷基氨基烷基、3至10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、2至9個碳原子的N-烷基氨基烷氧基、3至10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巰基和苯甲酰基氨基；或X是8至12個原子的雙環(huán)芳基或雙環(huán)雜芳基環(huán)系統(tǒng)，其中所述雙環(huán)雜芳基環(huán)系統(tǒng)含有1至4個獨立選自N、O和S的雜原子；其中所述雙環(huán)芳基或雙環(huán)雜芳基環(huán)可以任選被選自以下的取代基單-、二-、三-或四-取代：鹵素、氧代、硫代、1至6個碳原子的烷基、2至6個碳原子的鏈烯基、2至6個碳原子的炔基、疊氮基、1至6個碳原子的羥基烷基、鹵代甲基、2至7個碳原子的烷氧基甲基、2至7個碳原子的烷酰氧基甲基、1至6個碳原子的烷氧基、1至6個碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7個碳原子的烷氧基羰基、2至7個碳原子的烷基羰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基(C6H5S-)、苯甲�；⑵S基、氨基、1至6個碳原子的烷基氨基、2至12個碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、芐基氨基、1至6個碳原子的烷�；被�3至8個碳原子的鏈烯�；被�、3至8個碳原子的炔�；被�、2至7個碳原子的羧烷基、3至8個碳原子的烷氧基羰基烷基、1至5個碳原子的氨基烷基、2至9個碳原子的N-烷基氨基烷基、3至10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、2至9個碳原子的N-烷基氨基烷氧基、3至10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巰基和苯甲酰基氨基；或X是基團E是任選被選自以下取代基單-、二-或三-取代的吡啶基、嘧啶基或芳基：鹵素、1至6個碳原子的烷基、2至6個碳原子的鏈烯基、2至6個碳原子的炔基、疊氮基、1至6個碳原子的羥基烷基、鹵代甲基、2至7個碳原子的烷氧基甲基、2至7個碳原子的烷酰氧基甲基、1至6個碳原子的烷氧基、1至6個碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7個碳原子的烷氧基羰基、2至7個碳原子的烷基羰基、苯甲�；被�、1至6個碳原子的烷基氨基、2至12個碳原子的二烷基氨基、1至6個碳原子的烷�；被�、3至8個碳原子的鏈烯�；被�、3至8個碳原子的炔酰基氨基、2至7個碳原子的羧烷基、3至8個碳原子的烷氧基羰基烷基、1至5個碳原子的氨基烷基、2至9個碳原子的N-烷基氨基烷基、3至10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、2至9個碳原子的N-烷基氨基烷氧基、3至10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巰基和苯甲�；被�；T在E上的碳原子處取代且為b)NH(CH2)m-，-O(CH2)m-，-S(CH2)m-，-NR(CH2)m-，-(CH2)m--(CH2)mNH-，-(CH2)mO-，-(CH2)mS-，或-(CH2)mNR-；L是任選被選自以下取代基單-、二-或三-取代的芳基環(huán)：鹵素、1至6個碳原子的烷基、2至6個碳原子的鏈烯基、2至6個碳原子的炔基、疊氮基、1至6個碳原子的羥基烷基、鹵代甲基、2至7個碳原子的烷氧基甲基、2至7個碳原子的烷酰氧基甲基、1至6個碳原子的烷氧基、1至6個碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7個碳原子的烷氧基羰基、2至7個碳原子的烷基羰基、苯甲酰基、氨基、1至6個碳原子的烷基氨基、2至12個碳原子的二烷基氨基、1至6個碳原子的烷�；被�3至8個碳原子的鏈烯�；被�、3至8個碳原子的炔�；被�、2至7個碳原子的羧烷基、3至8個碳原子的烷氧基羰基烷基、1至5個碳原子的氨基烷基、2至9個碳原子的N-烷基氨基烷基、3至10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、2至9個碳原子的N-烷基氨基烷氧基、3至10個碳原子的N，N-二烷基氨基烷氧基、巰基和苯甲�；被�；或L是5或6元雜芳基環(huán)，其中所述雜芳環(huán)含有1至3個獨立選自N、O和S的雜原子；其中所述雜芳基環(huán)任選單-或二-取代，其取代基選自鹵素、氧代、硫代、1至6個碳原子的烷基、2至6個碳原子的鏈烯基、2至6個碳原子的炔基、疊氮基、1至6個碳原子的羥基烷基、鹵代甲基、2至7個碳原子的烷氧基甲基、2至7個碳原子的烷酰氧基甲基、1至6個碳原子的烷氧基、1至6個碳原子的烷硫基(C1-C6烷基)S-、羥基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2至7個碳原子的烷氧基羰基、2至7個碳原子的烷基羰基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基(C6H5S-)、苯甲酰基、芐 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供由以下結(jié)構(gòu)式(I)代表的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中G1、G2、G3、G4、Z、X和n同說明書中定義，該類化合物可以用作抗腫瘤藥以及治療多囊性腎病。 |
| 國際公布 | WO2003/050090 英 2003.6.19 |
