| 公開(公告)號 | CN1656070A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03812195.6 |
| 申請日期 | 2003.04.16 |
| 專利名稱 | 黑皮素受體配體 |
| 主分類號 | C07D211/16 |
| 分類號 | C07D211/16;C07D401/06;A61K31/445;A61P3/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.30 US 60/376,585 |
| 申請(專利權(quán))人 | 寶潔公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | F·H·埃伯蒂諾;X·劉;M·G·索林斯基;J·A·沃斯 |
| 地址 | 美國俄亥俄州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/011536 2003.4.16 |
| 進入國家日期 | 2004.11.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐迅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 化合物，包括所有的對映和非對映形式及其可藥用的鹽，所述化合物具有下式：其中R為取代或未取代的烴基單元，其選自：a)非芳族碳環(huán)；b)芳族碳環(huán)；c)非芳族雜環(huán)；和d)芳族雜環(huán)；W為具有下式的側(cè)單元：-L-Q其中Q為氫或取代或未取代的單元，其選自：i)C1-C22的直鏈或支鏈的烷基；ii)C2-C22的直鏈或支鏈的鏈烯基；iii)C2-C22的直鏈或支鏈的炔基；iv)C3-C13的芳族雜環(huán)；v)C3-C8的非芳族碳環(huán)；vi)C6-C14的芳族碳環(huán)；vii)C1-C7的非芳族雜環(huán)；viii)C3-C13的芳族雜環(huán)；xix)-(CH2)mCO2R8；xx)-(CH2)mC(O)N(R8)2；和xxi)-SO2R9；每個R8為氫、取代或未取代的C1-C6的直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷基、-OH、-SO2R9，以及它們的組合；R9為C1-C4的烷基或苯基；下標(biāo)m為0、1或2；L為具有下式的連接基團：T選自下述基團：i)-NR6S(O)2-；ii)-S(O)2NR6-；和iii)它們的組合；下標(biāo)w為0或1；R3a、R3b、R4a和R4b各自獨立地選自：i)氫；ii)C1-C4的直鏈、支鏈和環(huán)狀的烷基；iii)-N(R6)2；iv)-NR6C(Y)R6；v)R3a和R3b，或R4a和R4b可合起來形成羰基單元；和vi)它們的組合；Y為-O-、-S-、＝O、＝S、＝NR6、＝NOH，以及它們的組合；下標(biāo)j為0至3；下標(biāo)k為0至3；W1為具有下式的側(cè)鏈單元：-(CH2)x-R1R1為：i)氫；ii)C3-C8的取代或未取代的非芳族碳環(huán)；iii)C6-C14的取代或未取代的芳族碳環(huán)；iv)C1-C7的取代或未取代的非芳族雜環(huán)；或v)C3-C13的取代或未取代的芳族雜環(huán)；下標(biāo)x為0至10；W2為具有下式的側(cè)鏈單元：R2為：i)氫；ii)C3-C8的非芳族碳環(huán)；iii)C6-C14的芳族碳環(huán)；iv)C1-C7的非芳族雜環(huán)；v)C3-C13的芳族雜環(huán)；vi)-C(Y)R6；vii)-C(Y)2R6；viii)-C(Y)N(R6)2；ix)-C(Y)NR6N(R6)2；x)-CN；xi)-CNO；xii)-[C(R7)2]C(R7)2；xiii)-N(R6)2；xiv)-NR6CN；xv)-NR6C(Y)R6；xvi)-NR6C(Y)N(R6)2；xvii)-NHN(R6)2；xviii)-NHOR6；xix)-NCS；xx)-NO2；xxi)-OR6；xxii)-OCN；xxiii)-OCF3、-OCCl3、-OCBr3；xxiv)-F、-Cl、-Br、-I，以及它們的組合；xxv)-SCN；xxvi)-SO3M；xxvii)-OSO3M；xxviii)-SO2N(R6)2；xxix)-SO2R6；xxx)-[C(R6)2]nP(O)(OR6)R6；xxxi)-[C(R6)2]nP(O)(OR6)2；xxxii)以及它們的組合；R5a和R5b各自為氫，或R5a和R5b可合起來形成羰基單元；Y與上面相同；R6為氫、C1-C4的直鏈、支鏈或環(huán)狀的烷基、C2-C4的直鏈鏈烯基、鹵素、-OH、-NO2、-CN，以及它們的組合；M為氫或成鹽陽離子；下標(biāo)y為0至10。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及包含4-取代哌啶環(huán)的化合物，該哌啶環(huán)連接著取代或未取代的烴基環(huán)。該化合物包括所有的對映和非對映形式及其可藥用的鹽，該化合物具有下式(I)：其中優(yōu)選地，R為取代的芳基，W為具有下式的側(cè)鏈單元：-L-QL為連接單元，Q優(yōu)選地為環(huán)狀烴基單元；W1優(yōu)選地為碳環(huán)單元并且W2為包含雜原子的單元。 |
| 國際公布 | WO2003/093234 英 2003.11.13 |
