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可用于治療炭疽和抑制致死因子的化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 麥克公司/Y·熊;K·查普曼;S·辛;J·郭;A·A·帕徹特
公開(公告)號(hào) CN1655773A  
公開(公告)日 2005.08.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03812043.7  
申請(qǐng)日期 2003.05.23  
專利名稱 可用于治療炭疽和抑制致死因子的化合物  
主分類號(hào) A61K31/00  
分類號(hào) A61K31/00;A61K35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.29 US 60/383,996  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 麥克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Y·熊;K·查普曼;S·辛;J·郭;A·A·帕徹特  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/016336 2003.5.23  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.11.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物:式I或其可藥用鹽,對(duì)映體,非對(duì)映體或體內(nèi)可水解的酯或它們的混合物,其中:R1代表C6-10芳基,C5-10雜芳基或C5-10雜環(huán)基,該芳基、雜芳基和雜環(huán)基可任選地被1-3個(gè)Ra基團(tuán)取代;Ra代表C1-6烷基,鹵素,OH,芳基(C1-6)烷基,(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基,鹵代(C1-6)烷基,硝基,氨基,一或二-N-(C1-6)烷基氨基,酰氨基,酰氧基,羧基,羧酸鹽,羧酸酯,氨甲酰基,一和二-N-(C1-6)烷基氨甲酰基,(C1-6)烷氧羰基,芳氧羰基,脲基,胍基,磺酰氨基,氨磺酰基,(C1-6)烷硫基,(C1-6)烷基亞磺;,(C1-6)烷基磺;s環(huán)基,雜環(huán)基(C1-6)烷基;和R代表C1-8烷基,C3-10環(huán)烷基,C3-10雜環(huán)烷基,C5-10雜芳基或C5-11雜環(huán)基,所述雜芳基和雜環(huán)基可任選地被1-3個(gè)Ra基團(tuán)取代,所述烷基可任選地被選自以下基團(tuán)的1-3個(gè)基團(tuán)取代:芳基、雜環(huán)基、(C1-6)烷硫基、氰基、雜芳基、胍基、((1-氨乙基)羰基)氨基、((氨甲基)羰基)氨基、((2-氨基)丙-2-基)羰基)氨基、乙酰氨基、4-(氨甲基)苯基、硫基、叔丁基磺;、(C2-6)烯硫基、(C2-6)炔硫基、氨基、一或二(C1-6)烷氨基、芳硫基、雜環(huán)硫基、(C1-6)烷氧基、芳基(C1-6)烷氧基、芳基(C1-6)烷硫基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、羧基及其酯、羥基和鹵素。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物以及通過(guò)施用含有式(I)化合物和可藥用載體的組合物治療炭疽或抑制致死因子的方法。本發(fā)明還涉及使用式(I)化合物治療與炭疽感染有關(guān)的其它病癥。  
國(guó)際公布 WO2003/101382 英 2003.12.11  
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