| 公開(公告)號 | CN1653032A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03808999.8 |
| 申請日期 | 2003.02.20 |
| 專利名稱 | 取代苯基鏈烷酸衍生物及其用途 |
| 主分類號 | C07C69/734 |
| 分類號 | C07C69/734;C07C59/62;C07C59/68;C07C229/42;C07C205/56;C07C233/54;C07C235/06;C07C235/16;C07C235/20;C07C237/20;C07C275/42;C07C311/08;C07C311/29;C07C317/46;C07C307/10;A61K31/192;A61K31/216;A61K31/235;A61K31/255;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/404;A61K31/421;A61K |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.21 JP 45293/2002;2002.10.16 JP 301543/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 旭化成制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 正田基;栗山浩 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/001849 2003.2.20 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種由下述通式(I)表示的化合物或其鹽：式中，n表示1～3中任一個整數(shù)；R表示碳原子數(shù)3～8個的直鏈狀或支鏈狀飽和烷基、或者由下式：R1(CH2)k-(Ra)表示的基團(tuán)Ra或者由下式：表示的基團(tuán)Rb；取代基Ra中的k表示0或者1～3中任一個整數(shù)；R1表示碳原子數(shù)3～7個的環(huán)狀飽和烷基或者碳原子數(shù)6～8個的稠環(huán)狀飽和烷基，基團(tuán)R1也可以被碳原子數(shù)1～4的低級烷基取代；基團(tuán)Rb中的Q表示單環(huán)或者二環(huán)式的芳基，Q中也可以含有1～2個雜原子；A1表示單鍵或者碳原子數(shù)1～3個的亞烷基(a)，亞烷基(a)也可以被碳原子數(shù)1～4個的低級烷基或者苯基取代；A2表示單鍵、氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-、或者-N(R4)-(其中，當(dāng)A2表示氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-、或者-N(R4)-時，A1表示亞乙基或者亞丙基)；R2和R3同時地或者各自獨(dú)立地表示氫原子、碳原子數(shù)1～4個的直鏈狀或支鏈狀飽和烷基、苯基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、-OR5基、-N(R6)2基、-NHCOR7基、或者NHSO2R8基；R4、R6和R7各自獨(dú)立地表示氫原子或者碳原子數(shù)1～4個的低級烷基；R5和R8表示碳原子數(shù)1～4個的低級烷基；Z表示氫原子、氟原子、氯原子、硝基、氨基、甲基或者OR9基，R9表示氫原子或者碳原子數(shù)1～4個的低級烷基；取代基Ar為從下述取代基組：表示的二環(huán)式稠環(huán)狀的ArI、ArII、ArIII、ArIV、ArV、ArVI、ArVII、ArVIII、ArIX、ArX、ArXI、和ArXII構(gòu)成的組中選出的取代基，在環(huán)上a、b、c或d中的任一個位置上鍵合；其中，基團(tuán)ArI中的取代基X1表示氫原子、-OR10基、-N(R11)(R12)基、-SO2R13基或者羧基；R10表示氫原子、碳原子數(shù)1～4個的低級烷基或者(CH2)iR14基；其中，i表示1～3中任一個整數(shù)，R14表示羥基、羧基或者N，N-二甲基氨基甲酰基；R11表示氫原子或者碳原子數(shù)1～4個的低級烷基；R12表示氫原子、碳原子數(shù)1～4個的低級烷基、2-羥乙基、-COR15基、或者SO2R16基；R15表示氨基、碳原子數(shù)1～4個的低級烷基、羥甲基、氨甲基、二甲氨基甲基、苯基或者呋喃基；R13和R16各自獨(dú)立地表示碳原子數(shù)1～4個的低級烷基、氨基、甲氨基或者二甲氨基；基團(tuán)ArII中的W表示氧原子、硫原子、或者NX8；取代基X2表示氫原子、碳原子數(shù)1～4個的直鏈狀或支鏈狀飽和烷基或者羧基；取代基X3表示氫原子、碳原子數(shù)1～4個的直鏈狀或支鏈狀飽和烷基、乙�；�、甲酰基、羧甲基或者羥甲基；取代基X8表示氫原子、碳原子數(shù)1～4個的直鏈狀或支鏈狀飽和烷基、碳原子數(shù)3～7個的環(huán)狀飽和烷基或者(CH2)jR17基；其中，j表示1～3中任一個整數(shù)，R17表示羥基或者羧基；基團(tuán)ArIII中的取代基X4表示氫原子、甲基、甲氧基、氨基、甲氨基或者二甲氨基；基團(tuán)ArIV中的X6表示氧原子、硫原子、NX9；取代基X5和X9同時地或者分別地表示氫原子或者甲基；基團(tuán)ArV和ArXI的取代基X7表示氫原子或者甲基；基團(tuán)ArVII和ArVIII基中的M表示硫原子、或者NX8；基團(tuán)ArVII中的取代基X10表示氫原子、碳原子數(shù)1～4個的直鏈狀或支鏈狀飽和烷基、羧基、乙�；�、甲酰基、或者OR22基(其中，基團(tuán)ArVII中的M表示硫原子時，取代基X10表示氫原子或者碳原子數(shù)1～4個的直鏈狀或支鏈狀飽和烷基)；R22表示氫原子或者碳原子數(shù)1～4個的低級烷基；基團(tuán)ArVIII、ArIX和ArX中的取代基X11表示氫原子或者碳原子數(shù)1～4個的直鏈狀或支鏈狀飽和烷基；基團(tuán)ArIX和ArX中的取代基X12表示氫原子、碳原子數(shù)1～4個的直鏈狀或支鏈狀飽和烷基或者羧基；基團(tuán)Y表示氫原子、碳原子數(shù)1～4個的低級烷基、-(CH2)mN(R18)(R)19基或者C(R20)2OC(O)A3R21基；m表示整數(shù)2或3；R18表示與R19相同，或者表示通過與R19鍵合而與氮原子一起形成3～6元環(huán)的飽和烷基，或者與氮原子一起形成嗎啉基，R19表示甲基、乙基或者丙基；R20表示氫原子、甲基、乙基、或者丙基；R21表示碳原子數(shù)1～4個的低級烷基、碳原子數(shù)3～6個的環(huán)狀飽和烷基或者苯基，A3表示單鍵或者氧原子。 |
| 摘要 | 通式(I)表示的化合物或其鹽[式中，n表示1～3的整數(shù)，R表示碳原子數(shù)3～8個的烷基或者下式：R1(CH2)k-表示的基團(tuán)(k表示0或者1～3的整數(shù)，R1表示碳原子數(shù)3～7個的環(huán)狀飽和烷基或者碳原子數(shù)6～8個的稠環(huán)狀飽和烷基，基團(tuán)R1也可以被碳原子數(shù)1～4的低級烷基取代)等，Ar表示萘-1-基等的二環(huán)式稠環(huán)基]。上述的化合物或其鹽具有前列腺素和白細(xì)胞三烯的產(chǎn)生抑制作用，對于預(yù)防和治療由該脂質(zhì)介體引起的各種炎癥性疾病等是有用的。 |
| 國際公布 | WO2003/070686 日 2003.8.28 |
