| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1653056A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03810748.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.05 |
| 專利名稱 | 二羥基己酸衍生物、它們的中間體和制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D307/32 |
| 分類號(hào) | C07D307/32;C07D405/12;C07D241/44 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.14 US 60/380,694;2002.7.18 US 60/397,138 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·J·厄本;V·J·賈西斯;Z·B·李;J·C·卡斯 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2003/001840 2003.5.5 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式(IIIa1-1)化合物的方法，其中：R2是苯基-(CH2)m-、萘基-(CH2)m-、(C3-C10)環(huán)烷基-(CH2)m-、(C1-C6)烷基或(C2-C9)雜芳基-(CH2)m-，其中所述苯基-(CH2)m-、萘基-(CH2)m-、(C3-C10)環(huán)烷基-(CH2)m-或(C2-C9)雜芳基-(CH2)m-中的每個(gè)所述苯基、萘基、(C3-C10)環(huán)烷基或(C2-C9)雜芳基部分可以可選地被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自由下述組成的組：氫、鹵素、CN、(C1-C6)烷基、羥基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、HO-(C＝O)-、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-、HO-(C＝O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-O-(C＝O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-、(C1-C6)烷基-(C＝O)-O-(C1-C6)烷基、H(O＝C)-、H(O＝C)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(O＝C)-、(C1-C6)烷基(O＝C)-(C1-C6)烷基、NO2、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基、H2N-(C＝O)-、(C1-C6)烷基-NH-(C＝O)-、[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-、H2N(C＝O)-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-HN(C＝O)-(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2N-(C＝O)-(C1-C6)烷基、H(O＝C)-NH-、(C1-C6)烷基(C＝O)-NH、(C1-C6)烷基(C＝O)-[NH](C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基(C＝O)-[N(C1-C6)烷基](C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基-S-、(C1-C6)烷基-(S＝O)-、(C1-C6)烷基-SO2-、(C1-C6)烷基-SO2-NH-、H2N-SO2-、H2N-SO2-(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基HN-SO2-(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2N-SO2-(C1-C6)烷基、CF3SO3-、(C1-C6)烷基-SO3-、苯基、苯氧基、芐氧基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C2-C9)雜環(huán)烷基和(C2-C9)雜芳基；m是0、1、2、3或4；其中該方法包含使式(IVa1-1)化合物其中P是保護(hù)基團(tuán)，與磷酸反應(yīng)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及二羥基己酸衍生物和它們的中間體以及這類化合物的制備方法。另外，本發(fā)明涉及從被保護(hù)的胺中除去保護(hù)基團(tuán)，其中該方法包含使被保護(hù)的胺與磷酸反應(yīng)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/095440 英 2003.11.20 |
