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αLβ2介導細胞粘連抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 田邊制藥株式會社/I·瑟卡;M·莫寧斯塔;P·福斯;N·史密斯;B·R·逖戈頓;R·C·戈里菲斯
公開(公告)號 CN1651431A  
公開(公告)日 2005.08.10  
申請(專利)號 CN200410096397.5  
申請日期 2000.10.19  
專利名稱 αLβ2介導細胞粘連抑制劑  
主分類號 C07D487/04  
分類號 C07D487/04;C07D471/04;C07D513/04;A61K31/4188;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/502;A61K31/519;A61K31/554;A61P29/00;A61P19/00;A61P37/08;A61P37/06;A61P11/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P1/00  
分案原申請?zhí)? 00814581.4  
優(yōu)先權 1999.10.20 US 60/160,629;2000.6.7 US 60/209,847  
申請(專利權)人 田邊制藥株式會社  
發(fā)明(設計)人 I·瑟卡;M·莫寧斯塔;P·福斯;N·史密斯;B·R·逖戈頓;R·C·戈里菲斯  
地址 日本大阪  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 張敏  
國省代碼 日本;JP  
主權項 式(I)化合物:或其藥學上可接受的鹽;其中A是=C(Z1)-或=N-;B是1)-S-,2)-SO-,3)-SO2-,4)-O-,5)-N(R3)-,6)-N(COR41)-,7)-N(CSR41)-,8)-N(SO2R5)-,9)-N(R3)CO-,10)-N(COR41)CO-,11)-N(CSR41)CO-,或12)-N(SO2R5)CO-;K是-CH2-、-CH(OH)-、-C(=O)-或-CF2-;M是單鍵、-(CH2)p-、-C(=O)-或-NH-;W是下列基團之一:和X和Y獨立地是1)H,2)鹵素,3)NO2,4)CN,5)C1-6烷硫基,6)NR3R6,7)可選被鹵素取代的C1-6烷基,8)C1-6烷氧基,9)COR42,10)可以被取代的芳基,或11)可以被取代的雜芳基;Z和Z1獨立地是1)H,2)OH,3)鹵素,4)NO2,5)CF3,6)NR3R6,7)NHCOR41,8)C1-6烷氧基,可選地被下列基團取代:a)羧基,b)C1-6烷氧羰基,或c)苯基,或9)COR42;P和Q獨立地是O或S;R是芳基或雜芳基,并且所述芳基和雜芳基可以被選自下列的基團取代:1)鹵素,2)OH,3)CN,4)C1-6烷基,可選地被選自下列的基團取代:a)鹵素,b)OR6,c)COR41,d)可以被取代的芳基,或e)NR3R6,5)C1-6烷氧基,可選地被選自下列的基團取代:a)鹵素,b)NR3R6,c)可以被取代的芳基,d)可以被取代的雜芳基,和e)非芳族雜環(huán)基,6)NO2,7)NR3R6,8)NHCOR41,9)NHSO2R5,10)COR42,11)C(=NH)NH2,12)CONHOH,13)可以被鹵素取代的C1-6烷硫基,14)可以被鹵素取代的C1-6烷基亞磺;15)可以被鹵素取代的C1-6烷基磺;,16)C1-3亞烷二氧基,可選地被下列基團取代:a)C1-6烷基,b)鹵素,c)可以被取代的芳基,或d)可以被取代的雜芳基,17)-C(=O)-(天然α-氨基酸殘基),其中所述天然α-氨基酸殘基可以被C1-6烷基酯化,18)可以被取代的芳基,和19)可以被取代的雜芳基;R1和R2獨立地是1)H,2)鹵素,3)OR3,4)OCOR5,5)SO2R5,6)NR3R6,7)NR6COR41,8)NR6CSR41,9)NR6SO2R5,10)OCONR3R3,11)N3,12)可以被取代的C1-6烷基,13)CN,14)COR42,15)可以被取代的芳基,或16)可以被取代的雜芳基;或者R1和R2彼此在其末端結合形成:1)氧代,2)被羧基、C2-7烷氧羰基或CONRaRb取代的亞甲基,或3)C2-3亞烷二氧基;Ra和Rb彼此在其末端結合與它們所連接的氮原子一起形成3-7元環(huán),其中所述3-7元環(huán)可以包括另外的雜原子,例如氧、氮和硫,并且可以被C1-6烷基、氧代、羥基、C1-6烷氧基或NR6R6取代;R3是1)H,2)可以被取代的C1-6烷基,3)C3-6環(huán)烷基,4)可以被取代的芳基,5)可以被取代的雜芳基,或6)非芳族雜環(huán)基;R41是1)可以被取代的C1-6烷基,2)可以被取代的C1-6烷氧基,3)可以被取代的芳基,4)可以被取代的雜芳基,5)可以被取代的非芳族雜環(huán)基,6)C3-6環(huán)烷基,或7)NR3R6;R42是1)H,2)OH,3)可以被取代的C1-6烷基,4)可以被取代的C1-6烷氧基,5)可以被取代的芳基,6)NR3R6,或7)可以被取代的非芳族雜環(huán)基;R5是1)可以被取代的C1-6烷基,或2)可以被取代的芳基;R6是1)H,或2)可以被取代的C1-6烷基;m是0、1、2或3;n是0、1或2;o是1或2;p是1或2。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽。  
國際公布  
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