| 公開(公告)號 | CN1649874A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809599.8 |
| 申請日期 | 2003.02.24 |
| 專利名稱 | 抗寄生蟲藥青蒿素衍生物(內(nèi)過氧化物) |
| 主分類號 | C07D493/20 |
| 分類號 | C07D493/20;A61K31/357;A61P33/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.8 EP 02005233.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜耳商業(yè)服務(wù)有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·K·海恩斯 |
| 地址 | 德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/001839 2003.2.24 |
| 進入國家日期 | 2004.10.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物或其鹽，或其溶劑化物，或其鹽的溶劑化物其中R1代表氫原子或任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基；X代表碳原子、硫原子、亞砜基S＝O或者基團PR3、P-O-R3或P-N(R4)-R3，其中R3和R4各自獨立地代表氫原子或任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基；Z代表氧原子，硫原子或基團NR5，其中R5代表氫原子或者任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基；和R2代表氫原子或者任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基；或是基團N(R6)2、NHNH2、NR6NHR6或NR6N(R6)2，或是基團OR6或SR6，其中各R6獨立地代表氫原子或者任選被取代的烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基，或是一個10α-二氫青蒿素基團，或者R2代表基團OR7或NR6R7，其中R6代表如上定義的基團，R7代表一個作為取代基與R5連接的鍵，與處在中間的基團-X＝Z-一起形成一個任選被取代的雜環(huán)基團，其中Z代表基團NR5，或者R7代表一個作為取代基與R1連接的鍵，與處在中間的基團-N-X(＝Z)-一起形成一個任選被取代的雜環(huán)基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些新穎的C-10取代的青蒿素衍生物，它們的制備方法，它們在治療和/或預(yù)防由于寄生蟲感染引起的疾病中的應(yīng)用，以及含有這種C-10取代的衍生物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2003/076446 英 2003.9.18 |
