| 公開(公告)號 | CN1649878A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809638.2 |
| 申請日期 | 2003.04.09 |
| 專利名稱 | 作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生抑制劑的1-氧雜-3-氮雜-二苯并薁及用于其制備的中間產(chǎn)物 |
| 主分類號 | C07D498/04 |
| 分類號 | C07D498/04;A61K31/42 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.10 HR P20020304A |
| 申請(專利權(quán))人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·默賽普;M·默西克;D·派西克;I·本克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/HR2003/000015 2003.4.9 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物其中X可以是雜原子，例如O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra為氫或保護(hù)基；Y和Z彼此獨(dú)立地表示一個或多個相同或不同的與任何可用的碳原子連接的取代基，并可以是鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、鹵代C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C4烷酰基、氨基、氨基-C1-C4烷基、N-(C1-C4烷基)氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)氨基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺�；1-C4烷基磺�；喕酋；1-C4烷基亞磺�；Ⅳ然�、C1-C4烷氧基羰基、氰基、硝基；R1可以為氫、鹵素、C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基、C2-C7炔基、芳基或雜芳基和雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、硫醇、硫代C2-C7鏈烯基、硫代C2-C7炔基、C1-C7烷硫基、C1-C7烷基氨基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷�；⒎减；�、氧代C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、C1-C7烷氧基羰基或芳氧基羰基、氨基甲�；�、N-(C1-C7-烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C1-C7-烷基)氨基甲�；⑶杌�、氰基-C1-C7-烷基、磺�；1-C7烷基磺酰基、亞磺�；1-C7烷基亞磺�；�、硝基或者式II的取代基：其中R2和R3可以同時或彼此獨(dú)立地為氫、C1-C4烷基、芳基或者與N一起意指任選取代的雜環(huán)或雜芳基；m代表1-3的整數(shù)；n代表0-3的整數(shù)；Q1和Q2彼此獨(dú)立地代表氧、硫或基團(tuán)：其中取代基y1和y2可以彼此獨(dú)立地為氫、鹵素、C1-C4烷基或芳基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷�；�、硫醇、C1-C4烷硫基、磺�；1-C4烷基磺�；喕酋；珻1-C4烷基亞磺�；�、氰基、硝基或一起形成羰基或亞氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及1-氧雜-3-氮雜-二苯并薁類的衍生物、它們的藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物，制備它們的方法和中間產(chǎn)物以及它們的抗炎作用，特別是腫瘤壞死因子-α(TNF-α)產(chǎn)生抑制作用和白介素-1(IL-1)產(chǎn)生抑制作用以及它們的鎮(zhèn)痛作用。 |
| 國際公布 | WO2003/084964 英 2003.10.16 |
