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N-(反式-4-異丙基環(huán)己基羰基)-D-苯丙氨酸的晶形

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/P·A·薩頓
公開(公告)號 CN1646481A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(專利)號 CN03808436.8  
申請日期 2003.04.14  
專利名稱 N-(反式-4-異丙基環(huán)己基羰基)-D-苯丙氨酸的晶形  
主分類號 C07C233/63  
分類號 C07C233/63;C07C231/22  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.4.15 US 60/372,625  
申請(專利權)人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設計)人 P·A·薩頓  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/003864 2003.4.14  
進入國家日期 2004.10.14  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 熔點約108℃的那格列奈晶形或其溶劑合物。  
摘要 N-(反式-4-異丙基環(huán)己基羰基)-D-苯丙氨酸,又稱為那格列奈,其新晶形可通過以下方法制備:將包括溶劑合物在內(nèi)的任何形式的那格列奈溶解在有機溶劑中以形成溶液,然后由溶液中沉淀那格列奈,分離并干燥沉淀出的那格列奈晶形?赏ㄟ^冷卻溶液或通過加入可與第一種溶劑混溶但那格列奈僅微溶于其中的另一種溶劑或通過二者并用來誘導那格列奈沉淀?色@得的具體的那格列奈晶形取決于溶劑,例如,用上述方法制備的那格列奈的R’-型晶形具有與以前公知的那格列奈晶形不同的熔點、紅外光譜和X-射線衍射圖譜。  
國際公布 WO2003/087038 英 2003.10.23  
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