公開(公告)號
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CN1642966A
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公開(公告)日
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2005.07.20
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申請(專利)號
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CN03806326.3
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申請日期
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2003.03.18
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專利名稱
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9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的同構(gòu)假多晶型物
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主分類號
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C07H17/00
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分類號
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C07H17/00;A61K31/70;A61P33/02;A61P31/04;C07H17/08
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.18 HR P20020231A;2002.7.3 US 60/393,612;2002.7.8 US 60/394,705
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申請(專利權(quán))人
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普利瓦研究院有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·杜米克;M·溫克維克;M·歐斯科;E·麥斯特羅維克;A·丹尼爾弗斯科;A·杜姆泊維克;Z·尼茲維克;G·拉扎勒維斯科;D·辛希;D·菲利克;K·拉扎里克;D-K·布喀
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地址
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克羅地亞薩格勒布
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頒證日
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國際申請
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PCT/IB2003/000987 2003.3.18
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進(jìn)入國家日期
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2004.09.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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顧頌邐
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國省代碼
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克羅地亞;HR
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備具有式I的基本上純的同構(gòu)假多晶型物9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的方法:其中S是可與水至少部分混溶的有機(jī)溶劑,x是1,1.25,1.5或2,y是0,0.5,或1,該假多晶型物特征在于單斜晶空間群P21,并且平均晶胞參數(shù)包括:晶軸長度a=15.5-17.0,b=15.5-17.0和c=17.5-19.5,并且晶軸之間的角,α=γ=90度,β=106-112度;該方法包括:(a)將9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A材料溶解于(1)至少部分水可混溶的有機(jī)溶劑,(2)這樣的有機(jī)溶劑的混合物,(3)有機(jī)溶劑和水的混合物或(4)水和至少一種無機(jī)或有機(jī)酸的混合物;(b)從溶液中結(jié)晶該同構(gòu)假多晶型物;(c)分離該同構(gòu)假多晶型物;和(d)將該式I的同構(gòu)假多晶型物轉(zhuǎn)化為其中x=1和y=0的式Ia的穩(wěn)定的同構(gòu)假多晶型物。
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摘要
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具有式I的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的基本上純的同構(gòu)假多晶型物,其中S是與水至少部分混溶的有機(jī)溶劑,x是1,1.25,1.5或2,y是0,0.5,或1,該假多晶型物特征在于單斜晶空間群P21,并且平均晶胞參數(shù)包括:晶軸長度a=15.5-17.0,b=15.5-17.0和c=17.5-19.5,并且晶軸之間的角,α=γ=90度,β=106-112度。另外,本申請涉及式I的基本上純的同構(gòu)假多晶型物的制備方法,涉及含有式I的基本上純的同構(gòu)假多晶型物的藥物組合物,并且涉及通過施用含有式I的基本上純的同構(gòu)假多晶型物的藥物組合物治療細(xì)菌和原生動(dòng)物感染以及與炎癥相關(guān)的疾病的方法。
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國際公布
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WO2003/077830 英 2003.9.25
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