公開(公告)號
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CN1209352C
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公開(公告)日
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2005.07.06
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申請(專利)號
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CN99813613.1
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申請日期
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1999.11.20
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專利名稱
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肼衍生物
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主分類號
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C07D213/34
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分類號
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C07D213/34;C07D295/08;C07C311/49;A61K31/18;A61K31/4402;A61K31/5377;A61P1/00;A61P7/04;A61P9/04;A61P11/06;A61P17/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P29/02;A61P35/00;A61P37/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.11.27 GB 9826153.0
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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邁克爾·約翰·布羅德赫斯特;;威廉·亨利·約翰遜;;達(dá)里爾·西蒙·沃爾特
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP1999/008970 1999.11.20
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進(jìn)入國家日期
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2001.05.23
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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胡交宇
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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通式如下的化合物:其中:R1代表低級烷基;R2代表吡啶基,嗎啉基或NR5R6;R3代表低級烷基;R4代表通式為-Z-芳基的基團(tuán);R5和R6各自獨立地代表氫或低級烷基;X和Z各自代表間隔基;其中:“低級烷基”指含有1-8個碳原子的烷基;“低級烯基”指含有2-7個碳原子的烯基;“低級環(huán)烷基”指含有3-7個碳原子的環(huán)烷基;“低級炔基”指含有2-7個碳原子的炔基;用X表示的間隔基是通式為-(CH2)1-5-或-(CH2)l-Y-(CH2)m-所代表的基團(tuán),其中l(wèi)和m各自獨立地為0,1或2,并且Y代表亞芳基;用Z表示的間隔基是通式為-(CH2)p-W-(CH2)q-所代表的基團(tuán),其中p和q各自獨立地為0,1,2或3,并且W可以不存在,或代表-CH=CH-或-C≡C-;或其適合藥用的鹽。
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摘要
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通式(I)的肼衍生物,其中R1代表低級烷基,低級烯基,低級環(huán)烷基,低級環(huán)烷基-低級烷基,芳基,或芳基-低級烷基,R2代表雜環(huán)基或NR5R6;R3代表氫,低級烷基,鹵素-低級烷基,氰基-低級烷基,羥基-低級烷基,氨基-低級烷基,低級烷氧基-低級烷基,低級烷氧基羰基-低級烷基,低級環(huán)烷基-低級烷基,芳基-低級烷基,雜環(huán)基-低級烷基,雜環(huán)基羰基-低級烷基,低級烯基,低級炔基,低級環(huán)烷基,芳基,雜芳基,或芳基-低級烷基,R4代表低級烷基,低級烯基,低級環(huán)烷基-低級烷基,或通式為-Z-芳基,-Z-雜環(huán)基或-(CH2)n-CH=CR7R8的基團(tuán),R5和R6各自獨立地代表氫或低級烷基,R7和R8各自獨立地代表氫或低級烷基,或R7和R8一起代表低級亞烷基,其中一個CH2基團(tuán)被一個雜原子任選取代;X和Z各自代表間隔基;并且n為0,1或2,及其適合藥用的鹽,可抑制細(xì)胞釋放腫瘤壞死因子α(TNF-α)。它們可用作藥物,特別是治療發(fā)炎和自身免疫疾病,骨關(guān)節(jié)炎,呼吸疾病,腫瘤,惡病體質(zhì),心血管疾病,發(fā)燒,出血和敗血癥的藥物。
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國際公布
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WO2000/032570 英 2000.6.8
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