公開(公告)號 | CN1623984A |
公開(公告)日 | 2005.06.08 |
申請(專利)號 | CN200410055872.4 |
申請日期 | 2000.12.22 |
專利名稱 | 稠環(huán)化合物及其藥物用途 |
主分類號 | C07D209/12 |
分類號 | C07D209/12;C07D471/04;A61K31/404;A61K31/437;A61P31/12;A61P1/16 |
分案原申請?zhí)? | 00804635.2 |
優(yōu)先權(quán) | 1999.12.27 JP 369008/1999 |
申請(專利權(quán))人 | 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會社 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 橋本宏正;水谷憲二;吉田厚仁 |
地址 | 日本東京都 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
代理人 | 賈靜環(huán);宋莉 |
國省代碼 | 日本;JP |
主權(quán)項 | 下面式[II]的稠環(huán)化合物或其可藥用的鹽其中下列部分為選自下面的稠環(huán)和其中R1,R2,R3和R4每個均獨立地為,(1)氫原子,(2)C1-6烷;(3)羧基,(4)氰基,(5)硝基,(6)C1-6烷基,其任選地被1-3個選自下面組A的取代基所取代,組A:鹵原子,羥基,羧基,氨基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基氨基,(7)-COORa1其中Ra1為任選取代的C1-6烷基(定義同上)或任選地被1-5個選自下面組B的取代基所取代的C6-14芳基C1-6烷基,組B:鹵原子,氰基,硝基,C1-6烷基,鹵化的C1-6烷基,C1-6烷;-(CH2)r-COORb1,-(CH2)r-CONRb1Rb2,-(CH2)r-NRb1Rb2,-(CH2)r-NRb1-CORb2,-(CH2)r-NHSO2Rb1,-(CH2)r-ORb1,-(CH2)r-SRb1,-(CH2)r-SO2Rb1和-(CH2)r-SO2NRb1Rb2,其中Rb1和Rb2每個均獨立地為氫原子或C1-6烷基且r為0或1-6的整數(shù),(8)-CONRa2Ra3其中Ra2和Ra3每個均獨立地為氫原子,C1-6烷氧基或任選取代的C1-6烷基(定義同上),(9)-C(=NRa4)NH2其中Ra4為氫原子或羥基,(10)-NHRa5其中Ra5為氫原子,C1-6烷酰基或C1-6烷基磺;(11)-ORa6其中Ra6為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上),(12)-SO2Ra7其中Ra7為羥基,氨基,C1-6烷基或C1-6烷基氨基,或者(13)-P(=O)(ORa31)2其中Ra31為氫原子,任選取代的C1-6烷基(定義同上)或任選地被1-5個選自上面組B的取代基取代的C6-14芳基C1-6烷基,并且R7為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上),環(huán)Cy′為(1)C3-8環(huán)烷基,其任選地被1-5個選自下面組C的取代基所取代,組C:羥基,鹵原子,C1-6烷基和C1-6烷氧基,或者(2)其中u和v每個均獨立地為1-3的整數(shù),環(huán)A′為選自苯基,吡啶基,吡嗪基,嘧啶基,噠嗪基,環(huán)己基,環(huán)己烯基,呋喃基和噻吩基的基團,R5′和R6′每個均獨立地為(1)氫原子,(2)鹵原子,(3)任選取代的C1-6烷基(定義同上)或(4)羥基環(huán)B為(1)C6-14芳基,(2)C3-8環(huán)烷基或(3)雜環(huán)基,其具有1-4個選自氧、氮和硫原子的雜原子,每個Z獨立地為(1)選自下面組D的基團,(2)C6-14芳基,其任選地被1-5個選自下面組D的取代基所取代,(3)C3-8環(huán)烷基,其任選地被1-5個選自下面組D的取代基所取代,(4)C6-14芳基C1-6烷基,其任選地被1-5個選自下面組D的取代基所取代,或者(5)雜環(huán)基,其任選地被1-5個選自下面組D的取代基所取代,其中該雜環(huán)基具有1-4選自氧、氮和硫原子的雜原子,組D:(a)氫原子,(b)鹵原子,(c)氰基,(d)硝基,(e)任選取代的C1-6烷基(定義同上),(f)-(CH2)t-CORa18,(下文中每個t均獨立地表示0或1-6的整數(shù)),其中Ra18為(1′)任選取代的C1-6烷基(定義同上),(2′)C6-14芳基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,或者(3′)雜環(huán)基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,其中該雜環(huán)基具有1-4選自氧、氮和硫原子的雜原子,(g)-(CH2)t-COORa19其中Ra19為氫原子,任選取代的C1-6烷基(定義同上)或其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代的C6-14芳基C1-6烷基,(h)-(CH2)t-CONRa27Ra28其中Ra27和Ra28每個均獨立地為,(1”)氫原子,(2”)任選取代的C1-6烷基(定義同上),(3”)C6-14芳基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(4”)C6-14芳基C1-6烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(5”)雜環(huán)基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(6”)雜環(huán)C1-6烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,如上面定義的那樣,其中該雜環(huán)C1-6烷基是被雜環(huán)基取代的C1-6烷基,所述的雜環(huán)基可任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(7”)C3-8環(huán)烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,或者(8”)C3-8環(huán)烷基C1-6烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(i)-(CH2)t-C(=NRa33)NH2其中Ra33為氫原子或C1-6烷基,(j)-(CH2)t-ORa20其中Ra20為(1′)氫原子,(2′)任選取代的C1-6烷基(定義同上),(3′)任選取代的C2-6鏈烯基(定義同上),(4′)C2-6炔基,其任選地被1-3個選自上面組A的取代基所取代,(5′)C6-14芳基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(6′)C6-14芳基C1-6烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(7′)雜環(huán)基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(8′)雜環(huán)C1-6烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(9′)C3-8環(huán)烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,或者(10′)C3-8環(huán)烷基C1-6烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(k)-(CH2)t-O-(CH2)p-CORa21其中Ra21為任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代的雜環(huán)基或C1-6烷基氨基,且p為0或1-6的整數(shù),(1)-(CH2)t-NRa22Ra23其中Ra22和Ra23每個均獨立地為(1′)氫原子,(2′)任選取代的C1-6烷基(定義同上),(3′)C6-14芳基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(4′)C6-14芳基C1-6烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,或者(5′)雜環(huán)C1-6烷基,其任選地被1-5個選自上面組B的取代基所取代,(m)-(CH2)t-NRa29CO-Ra24其中Ra29為氫原子,C1-6烷基或C1-6烷酰基,Ra24為任選取代的C1-6烷基(定義 |
摘要 | 通式[I]等所代表的稠環(huán)化合物或其可藥用的鹽;以及含該化合物[I]或其鹽的丙型肝炎藥物(通式[I]中每個符號的定義見說明書)。基于對HCV聚合酶活性的抑制,上述化合物及其鹽具有抗HCV(丙型肝炎病毒)活性,因此,可用作丙型肝炎的治療劑或預(yù)防劑。 |
國際公布 |