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高溶解性藥物的雙相控釋遞送系統(tǒng)和方法

公開(公告)號 CN1203846C  
公開(公告)日 2005.06.01  
申請(專利)號 CN99804134.3  
申請日期 1999.03.10  
專利名稱 高溶解性藥物的雙相控釋遞送系統(tǒng)和方法  
主分類號 A61K9/24  
分類號 A61K9/24;A61P3/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.3.19 US 09/044446  
申請(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·蒂明斯;A·B·登尼斯;;K·A·弗雅斯  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US1999/005233 1999.3.10  
進(jìn)入國家日期 2000.09.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;王其灝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種雙相藥物制劑,包含(1)內(nèi)部固體相,和(2)外部固體連續(xù)相,其中內(nèi)部固體相的顆粒分散和包埋在所述外部固體連續(xù)相中,所述內(nèi)部固體顆粒相的顆粒包含(a)選自二甲雙胍或其可藥用鹽的具有高水溶解度的藥物;和(b)包含一種或多種離子型聚合物的緩釋材料,且外部固體連續(xù)相包含含一種或多種非離子型聚合物的緩釋材料。  
摘要 本發(fā)明提供了高水溶性藥物例如抗糖尿病劑鹽酸二甲雙胍的雙相控釋遞送系統(tǒng),該遞送系統(tǒng)提供了停留時(shí)間延長的劑型,其中包含(1)由基本上均勻的顆粒形成的內(nèi)部固體顆粒相,所述顆粒含有高水溶性藥物、和一種或多種親水性聚合物、一種或多種疏水性聚合物和/或一種或多種疏水性材料例如一種或多種蠟、脂肪醇和/或脂肪酸酯,和(2)外部固體連續(xù)相,其中上述內(nèi)部固體顆粒相的顆粒分散和包埋在所述外部固體連續(xù)相中,所述外部固體連續(xù)相包含一種或多種親水性聚合物、一種或多種疏水性聚合物和/或一種或多種疏水性材料例如一種或多種蠟、脂肪醇和/或脂肪酸酯所述遞送系統(tǒng)可壓制成片或裝入膠囊中。本發(fā)明還提供了形成所述雙相控釋遞送系統(tǒng)的方法,和使用所述雙相控釋遞送系統(tǒng)治療糖尿病的方法。  
國際公布 WO1999/047128 英 1999.9.23  
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