| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1307201C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510066529.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.27 |
| 專利名稱 | 一種力達(dá)霉素與單克隆抗體3G11、3G11 Fab’片段的偶聯(lián)物 |
| 主分類號(hào) | C07K19/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K19/00(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 邵榮光;封 云;甄永蘇;劉 霞;何紅偉;戴 垚;尚伯楊;商 悅 |
| 地址 | 100050北京市宣武區(qū)天壇西里1號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊 厚;王 為 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種力達(dá)霉素與單克隆抗體3G11或3G11 Fab’片段的免疫偶聯(lián)物，其特征在于所說(shuō)偶聯(lián)物是由輔基蛋白N端第1位丙氨酸的α-氨基轉(zhuǎn)變?yōu)棣?酮基的力達(dá)霉素，通過(guò)其輔基蛋白69-位賴氨酸的ε-氨基和3G11或3G11 Fab’片段經(jīng)小分子交聯(lián)劑連接形成的，LDM和單抗3G11的分子比為0.8-1.5∶1，LDM和Fab’的分子比為1∶1或1∶2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種輔基蛋白N端修飾的LDM與抗Ⅳ型膠原酶單抗3G11和Fab’片段的偶聯(lián)物及其制備方法和在實(shí)體瘤靶向治療中的應(yīng)用，通過(guò)改變Fab’的生產(chǎn)條件，最終提高了所說(shuō)偶聯(lián)物的產(chǎn)率和反應(yīng)的可重復(fù)性，體外實(shí)驗(yàn)證明，與游離LDM相比，其抗腫瘤作用有更強(qiáng)的選擇性；動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)證明，其比游離的LDM有更強(qiáng)的抗腫瘤作用和更低的毒性，表明所說(shuō)偶聯(lián)物更適于規(guī)模生產(chǎn)及用于臨床實(shí)體腫瘤的靶向治療。 |
| 國(guó)際公布 |
