公開(公告)號 | CN1935834A |
公開(公告)日 | 2007.03.28 |
申請(專利)號 | CN200610061783.X |
申請日期 | 2006.07.20 |
專利名稱 | 制備酪-絲-纈三肽的方法 |
主分類號 | C07K5/08(2006.01)I |
分類號 | C07K5/08(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 一泰醫(yī)藥研究(深圳)有限公司 |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 丁文鋒;彭師奇;趙 明;王 超;林 剛 |
地址 | 518000廣東省深圳市高新區(qū)中區(qū)高新中一道生物孵化器大樓2-413 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 深圳創(chuàng)友專利商標代理有限公司 |
代理人 | 彭家恩;羅 瑤 |
國省代碼 | 廣東;44 |
主權(quán)項 | 一種制備具有以下結(jié)構(gòu)的三肽化合物的方法: 所述方法包括以下步驟: (1)使L-Val-OH的酯與氨端保護但側(cè)鏈的羥基無需保護的L-Ser-OH在縮合劑存在下進行縮合反應(yīng),制得氨端保護的絲氨酸和纈氨酸的二肽縮合物的酯; (2)對(1)中制得的產(chǎn)物的氨端進行脫保護,脫除保護基團; (3)使(2)中制得的產(chǎn)物與氨端保護但側(cè)鏈的羥基無需保護的L-Tyr-OH在縮合劑存在下進行縮合反應(yīng),制得氨端保護的酪氨酸、絲氨酸和纈氨酸的三肽縮合物的酯; (4)使(3)中制得的產(chǎn)物在有機溶劑中、在堿存在下進行水解皂化,得到氨端保護的H-Tyr-Ser-Val-OH; (5)對(4)中制得的產(chǎn)物的氨端進行脫保護,脫除保護基團,得到H-Tyr-Ser-Val-OH。 |
摘要 | 本發(fā)明公開了一種采用最小保護策略合成所述酪-絲-纈三肽的方法,所述方法包括步驟:(1)使L-Val-OH的酯與氨端保護但側(cè)鏈羥基無保護的L-Ser-OH進行縮合反應(yīng);(2)對(1)的產(chǎn)物的氨端脫除保護基團;(3)使(2)的產(chǎn)物與氨端保護但側(cè)鏈羥基無保護的L-Tyr-OH進行縮合反應(yīng);(4)使(3)的產(chǎn)物進行水解皂化,得到氨端保護的H-Tyr-Ser-Val-OH;(5)對(4)的產(chǎn)物的氨端進行脫除保護基團,得到酪-絲-纈三肽。相對于HF的脫保護條件,本發(fā)明方法的安全性增大,同時對工業(yè)化沒有障礙。另外,由于側(cè)鏈不保護氨基酸的價格較為便宜,因此本發(fā)明的方法成本小。 |
國際公布 |