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胸腺五肽活性異構(gòu)體及其在藥物制備中的應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN1927879A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610017209.4  
申請(qǐng)日期 2006.09.25  
專利名稱 胸腺五肽活性異構(gòu)體及其在藥物制備中的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07K7/02(2006.01)I  
分類號(hào) C07K7/02(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 吉林大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李 惟;王麗鳳;王麗萍;陳曉光;單慧潔;顧景凱  
地址 130012吉林省長(zhǎng)春市前進(jìn)大街2699號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 長(zhǎng)春吉大專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 王恩遠(yuǎn)  
國(guó)省代碼 吉林;22  
主權(quán)項(xiàng) 一種胸腺五肽活性異構(gòu)體,其特征是,其結(jié)構(gòu)是胸腺五肽中的Arg-Lys-Asp-Val-Tyr有1個(gè)或同時(shí)有2個(gè)基酸用其相對(duì)應(yīng)的β-氨基酸或γ-氨基酸代替的氨基酸序列。  
摘要 本發(fā)明的胸腺五肽活性異構(gòu)體及其在藥物制備中的應(yīng)用屬有機(jī)化學(xué)及化學(xué)藥品領(lǐng)域。其結(jié)構(gòu)是TP-5中的Arg-Lys-Asp-Val-Tyr有1個(gè)或同時(shí)有2個(gè)氨基酸用其相對(duì)應(yīng)的β-氨基酸或γ-氨基酸代替的氨基酸序列。其制備方法是以常規(guī)的Fmoc固相肽合成法合成。藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,胸腺五肽活性異構(gòu)體具有顯著的免疫增強(qiáng)作用、抗腫瘤作用和抗化作用。體外活性和穩(wěn)定性測(cè)定表明,其活性保持或者高于TP-5的水平,穩(wěn)定性增強(qiáng),半衰期提高,因此將大大增強(qiáng)肽類激素的療效。本發(fā)明為胸腺肽活性機(jī)理的研究及新藥開發(fā)提供了理論依據(jù)。  
國(guó)際公布  
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