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1,2,3-取代中氮茚衍生物在治療病理學(xué)脈絡(luò)膜血管生成相關(guān)疾病中的用途

公開(公告)號(hào) CN1917922A  
公開(公告)日 2007.02.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580004150.9  
申請(qǐng)日期 2005.02.04  
專利名稱 1,2,3-取代中氮茚衍生物在治療病理學(xué)脈絡(luò)膜血管生成相關(guān)疾病中的用途  
主分類號(hào) A61P35/00(2006.01)I  
分類號(hào) A61P35/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.5 FR 0401094  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 賽諾菲-安萬特  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·巴多爾克;F·博諾;M·-F·博爾德斯;J·-M·福伊達(dá)特;N·吉洛;A·諾埃爾;J·-M·拉基克  
地址 法國巴黎  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-02-04 PCT/FR2005/000253  
進(jìn)入國家日期 2006.08.04  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;林 森  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 以下通式I的1,2,3-取代中氮茚衍生物在制備可用于治療病理學(xué)脈絡(luò)膜血管生成相關(guān)疾病的藥物中的用途,該衍生物任選地以其一種藥學(xué)上可接受鹽的形式: 其中R1代表羥基、1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、羧基、2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基、或下式基團(tuán): ·-NR5R6 ·-NH-SO2-Alk ·-NH-SO2-Ph ·-NH-CO-Ph ·-N(Alk)-CO-Ph ·-NH-CO-NH-Ph ·-NH-CO-Alk ·-NH-CO2-Alk ·-O-(CH2)n-cAlk ·-O-Alk-COOR7 ·-O-Alk-O-R8 ·-O-Alk-OH ·-O-Alk-C(NH2):NOH ·-O-Alk-NR5R6 ·-O-Alk-CN ·-O-(CH2)n-Ph ·-O-Alk-CO-NR5R6 ·-CO-NH-(CH2)m-COOR7 ·-CO-NH-Alk 其中: ·Alk代表具有1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或亞烷基, ·cAlk代表3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基, ·n代表0-5的整數(shù), ·m代表1-5的整數(shù), ·R5和R6相同或不同,各代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基、或芐基, ·R7代表氫原子、或1-5個(gè)碳原子的烷基, ·R8代表1-5個(gè)碳原子的烷基或-CO-Alk基團(tuán), ·Ph代表苯基,任選地由一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、由一個(gè)或多個(gè)1-5個(gè)碳原子的烷氧基、由一個(gè)或多個(gè)羧基、或由一個(gè)或多個(gè)2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基取代, R2代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的烷基、含有3-5個(gè)鹵素原子的1-5個(gè)碳原子的烷基鹵基團(tuán)、3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基或苯基,該苯基任選地由一個(gè)或多個(gè)鹵素原子、由一個(gè)或多個(gè)1-5個(gè)碳原子的烷氧基、由一個(gè)或多個(gè)羧基、或由一個(gè)或多個(gè)2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基取代, A代表-CO-、-SO-或-SO2-基團(tuán), R3和R4,其相同或不同,各代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的烷氧基、基、羧基、2-6個(gè)碳原子的烷氧基羰基、羥基、硝基、羥基氨基、下式基團(tuán): ·-Alk-COOR7 ·-NR5R6 ·-NH-Alk-COOR7 ·-NH-COO-Alk ·-N(R11)-SO2-Alk-NRgR10 ·-N(R11)-SO2-Alk ·-N(R11)-Alk-NR5R6 ·-N(R11)-CO-Alk-NR9R10 ·-N(R11)-CO-Alk ·-N(R11)-CO-CF3 ·-NH-Alk-HetN ·-O-Alk-NRgR10 ·-O-Alk-CO-NR5R6 ·-O-Alk-HetN 其中n、m、Alk、R5、R6和R7具有以上為R1給出的含義;且 R9和R10,其相同或不同,各代表氫原子或1-5個(gè)碳原子的烷基, R11代表氫原子或-Alk-COOR12基團(tuán),其中R12代表氫原子、1-5個(gè)碳原子的烷基或芐基, HetN代表含有至少一個(gè)氮原子和任選地含有另一個(gè)選自氮和氧的雜原子的5元或6元雜環(huán); 或R3和R4一起形成不飽和5元或6元雜環(huán),然而條件是當(dāng)R3代表烷氧基且R4代表-O-Alk-NR9R10基團(tuán)或羥基時(shí),R1并不代表烷氧基。  
摘要 本發(fā)明涉及1,2,3-取代中氮茚衍生物在制備可用于治療病理學(xué)脈絡(luò)膜血管生成相關(guān)疾病的藥物中的用途。該衍生物對(duì)應(yīng)于通式(I)。  
國際公布 2005-09-09 WO2005/082457 法  
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