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用于診斷和治療異常細(xì)胞增殖的鈷胺素衍生物

公開(公告)號(hào) CN1902214A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480038278.2  
申請(qǐng)日期 2004.12.21  
專利名稱 用于診斷和治療異常細(xì)胞增殖的鈷胺素衍生物  
主分類號(hào) C07H23/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07H23/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.22 EP 03405913.9  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 索里達(dá)哥股份有限公司;蘇黎世大學(xué);保羅·謝勒學(xué)院  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·-J·特賴希勒;R·阿爾伯托;R·維貝爾;M·T·屈恩茨;J·呂施;S·蒙維勒;D·R·范施塔夫倫  
地址 瑞士伯爾尼  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-21 PCT/EP2004/053628  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;梁 謀  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 鈷胺素衍生物,所述鈷胺素衍生物 (a)對(duì)鈷胺傳遞蛋白II沒有結(jié)合親合力或具有低的結(jié)合親合力,以及 (b)保留作為維生素B12替代物的活性。  
摘要 本發(fā)明涉及鈷胺素衍生物,所述衍生物(a)與轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白鈷胺傳遞蛋白II(TCII)沒有結(jié)合親合力或具有低的結(jié)合親合力,以及(b)保留作為維生素B12替代物的活性,任選地載有治療劑和/或診斷劑,例如放射性金屬。與在腫瘤組織中的積聚速度相比,這些化合物在血液和良性器官例如腎和肝中具有低很多的積聚速率,并能從血液中更迅速地清除。本發(fā)明還涉及在哺乳動(dòng)物中診斷和治療腫瘤性疾病或微生物感染的方法,包含:(a)給哺乳動(dòng)物供給不含維生素B12的飲食一段時(shí)間,以及(b)隨后供給載有診斷劑和/或治療劑的本發(fā)明鈷胺素衍生物。通過選擇起維生素B12替代物作用的鈷胺素衍生物,能大大降低在腫瘤組織中形成耐藥子代的危險(xiǎn)性。  
國(guó)際公布 2005-07-07 WO2005/061527 英  
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