| 公開(公告)號 | CN1860128A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480028482.6 |
| 申請日期 | 2004.09.29 |
| 專利名稱 | 黑皮素受體激動劑 |
| 主分類號 | C07K7/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07K7/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.30 DK PA200301417 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·W·康德弗雷伯斯;U·森斯弗斯;K·馬德森;N·L·約翰森;L·克里斯滕森;T·K·漢森;B·S·烏爾夫 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-29 PCT/DK2004/000657 |
| 進入國家日期 | 2006.03.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 按照式I的肽 X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-R1 (I) 其中X1表示Nle或X-Nle，其中X表示氨基酸或二、三、四或五肽，它由選自D和L型的Asp，Glu，His，Arg，高Arg，Tyr，Asn，Ser，Thr，Lys，Orn，Dap，Dab和Gln的極性或親水性氨基酸殘基組成，并且其中X可進一步包含一個或兩個選自Gly、β-Ala或者D和L型的Pro、Hyp和Ala中的氨基酸殘基； 其中X1的N-末端氨基可選地被酰基部分R-C(O)-所�；�，其中R表示具有多達6個碳原子的烷基或烯基，其中所述烷基可選地被一個或多個選自羥基和氨基的取代基取代； X2表示Glu，Asp，Cys，高Cys，Lys，Orn，Dab，Dap； X3表示Cit，Dab，Dap，環(huán)己基甘氨酸，環(huán)己基丙氨酸，Val，Ile，叔-丁基甘氨酸，Leu，Tyr，Glu，Ala，Nle，Met，Met(O)，Met(O2)，Gln，Gln(烷基)，Gln(芳基)，Asn，Asn(烷基)，Asn(芳基)，Ser，Thr，Cys，Pro，Hyp，Tic，2-PyAla，3-PyAla，4-PyAla，(2-噻吩基)丙氨酸，3-(噻吩基)丙氨酸，(4-噻唑基)Ala，(2-呋喃基)丙氨酸，(3-呋喃基)丙氨酸，Phe，其中所述Phe的苯基部分可選地被鹵素、羥基、烷氧基、硝基、苯甲�；⒓谆�、三氟甲基、氨基或氰基取代； X4表示D-Phe，其中D-Phe中的苯基部分可選地被選自鹵素、羥基、烷氧基、硝基、甲基、三氟甲基或氰基中的一個或多個取代基取代； X5表示Arg； X6表示Trp，2-Nal，(3-苯并[b]噻吩基)丙氨酸或(S)-2，3，4，9-四氫-1H-β-咔啉-3-羧酸； X7表示Glu，Asp，Cys，高Cys，Lys，Orn，Dab，Dap； 其中在X2和X7之間有連鍵，使得式I的肽或者通過二硫橋(X2和X7獨立地均是Cys或高Cys)或者通過由X2或X7的側(cè)鏈中的羧基基團和X2或X7的側(cè)鏈中的氨基基團形成的酰胺鍵成環(huán)； R1表示-N(R″)2或者-OR″，每個R”獨立地表示氫或C1-6烷基，它可選地被一個或多個胺或羥基取代； 條件是，如果X3表示Hyp，Ala，Pro，Glu，Lys或Gln，并且X1表示Ac-Nle，那么X2不表示Asp； 及其任何藥學(xué)上可接受的鹽，溶劑化物或前藥。 |
| 摘要 | 提供了式X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-R1的包含7-12個氨基酸殘基的小型環(huán)肽。所述肽是MC4受體激動劑，因而可用于肥胖和相關(guān)疾病的治療中。 |
| 國際公布 | 2005-04-07 WO2005/030797 英 |
