| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1842535A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480024547.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.30 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | β-L-2＇ -脫氧核苷的合成 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07H19/00(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07H19/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.30 US 60/483,711;2004.4.1 US 60/558,616 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 艾登尼科斯（開(kāi)曼)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·斯托雷爾;A·穆薩;J·Y·王;N·喬杜里;S·馬蒂厄;A·斯圖爾特 |
| 地址 | 英屬開(kāi)曼群島 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-30 PCT/US2004/021281 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.27 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 英屬;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(B)中間體的方法，所述方法包括將式(A)內(nèi)酯用Red-Al還原，得到式(B)化合物： |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于制備2′-修飾核苷和2′-脫氧-核苷如β-L-2′-脫氧-胸苷(LdT)的改進(jìn)方法。特別是，該改進(jìn)方法涉及2′-脫氧核苷的合成，該方法可利用不同起始原料，但通過(guò)氯代糖中間體或通過(guò)2，2′-脫水-1-呋喃糖基-核苷堿基中間體進(jìn)行。其中利用2，2′-脫水-1-呋喃糖基堿基中間體，采用引起分子內(nèi)置換反應(yīng)和高收率形成所需核苷產(chǎn)物的還原劑如Red-Al、螯合劑如15-冠-5-醚。本發(fā)明的另一種方法利用2，2′-脫水-1-呋喃糖基堿基中間體，而沒(méi)有利用螯合劑，得到高收率的2′-脫氧核苷。根據(jù)本發(fā)明制備的化合物可用作制備其他核苷類(lèi)似物的中間體，或可直接用作抗病毒藥物和/或抗腫瘤藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-13 WO2005/003374 英 |
