| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1829738A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480021733.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.22 |
| 專利名稱 | 新型胰島素衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07K14/62(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K14/62(2006.01)I;A61K38/28(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.5 DK PA200301129;2003.8.14 US 60/495,451 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾沃挪第克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·約納森;T·赫格-延森;S·哈韋倫德;U·里貝爾-馬德森;T·M·塔格莫塞;P·馬德森 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-22 PCT/DK2004/000511 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 胰島素衍生物及其任意的Zn2+復(fù)合物，該胰島素衍生物是在母體胰島素B鏈N-末端氨基酸殘基的α-氨基處或者在B鏈上存在的Lys殘基的ε-氨基處連接了側(cè)鏈的天然存在的胰島素或其類似物，該側(cè)鏈具有如下一般通式： -W-X-Y-Z 其中W為： ·在側(cè)鏈上帶有羧酸基團(tuán)的α-氨基酸殘基，該殘基以其羧酸基團(tuán)之一和母體胰島素B鏈N-末端氨基酸殘基的α-氨基或者母體胰島素B鏈上存在的Lys殘基的ε-氨基一起形成酰胺基； ·由彼此通過(guò)酰胺鍵連接的2、3或4個(gè)α-氨基酸殘基組成的鏈，該鏈通過(guò)酰胺鍵與母體胰島素B鏈的N-末端氨基酸殘基的α-氨基或者與母體胰島素B鏈上存在的Lys殘基的ε-氨基相連接，W的氨基酸殘基選自帶有中性側(cè)鏈的氨基酸殘基和在側(cè)鏈上帶有羧酸基團(tuán)的氨基酸殘基組成的組，使得W具有至少一個(gè)在側(cè)鏈上含有羧酸基團(tuán)的氨基酸殘基；或 ·X與母體胰島素B鏈N-末端氨基酸殘基的α-氨基或者與母體胰島素B鏈上存在的Lys殘基的ε-氨基之間的共價(jià)鍵； X為： ·-CO-； ·-CH(COOH)CO-； ·-N(CH2COOH)CH2CO-； ·-N(CH2COOH)CH2CON(CH2COOH)CH2CO-； ·-N(CH2CH2COOH)CH2CH2CO-； -N(CH2CH2COOH)CH2CH2CON(CH2CH2COOH)CH2CH2CO-； ·-NHCH(COOH)(CH2)4NHCO-； ·-N(CH2CH2COOH)CH2CO-；或 ·-N(CH2COOH)CH2CH2CO-； a)當(dāng)W為氨基酸殘基或氨基酸殘基鏈時(shí)，上述X的基團(tuán)通過(guò)來(lái)自加下劃線的羰基碳的鍵與W上的氨基形成酰胺鍵，或 b)當(dāng)W為共價(jià)鍵時(shí)，上述X的基團(tuán)通過(guò)來(lái)自加下劃線的羰基碳的鍵與母體胰島素B鏈上的N-末端α-氨基或者與母體胰島素B鏈上存在的Lys殘基的ε-氨基形成酰胺鍵； Y為： ·-(CH2)m-，其中m為6-32的整數(shù)； ·二價(jià)烴鏈，其中含有1、2或3個(gè)-CH＝CH-基團(tuán)和大量足以在鏈上獲得10-32個(gè)碳原子總數(shù)的-CH2-基團(tuán)； ·通式-(CH2)vC6H4(CH2)W-的二價(jià)烴鏈，其中v和w為整數(shù)或其中之一為0，使得v與w之和在6-30的范圍；且 Z為： ·-COOH； ·-CO-ASp； ·-CO-Glu； ·-CO-Gly； ·-CO-Sar； ·-CH(COOH)2； ·-N(CH2COOH)2； ·-SO3H；或 ·-PO3H； 條件是當(dāng)W為共價(jià)鍵且X為-CO-時(shí)，Z不是-COOH。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及胰島素衍生物，該胰島素衍生物是在母體胰島素B鏈N-末端氨基酸殘基的α-氨基處或者在母體胰島素B鏈上存在的Lys殘基的ε-氨基處連接了側(cè)鏈的天然存在的胰島素或其類似物，該側(cè)鏈具有如下一般通式：-W-X-Y-Z；其中W、X、Y和Z如本說(shuō)明書中所定義。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-10 WO2005/012347 英 |
