| 公開(公告)號 | CN1296480C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(專利)號 | CN99109067.5 |
| 申請日期 | 1999.06.17 |
| 專利名稱 | 通過蛻皮激素受體復合物調整外源基因表達的配位體 |
| 主分類號 | C12N15/11(2006.01)I |
| 分類號 | C12N15/11(2006.01)I;C12N15/67(2006.01)I;C12N15/87(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.6.17 US 60/089546;1999.5.20 US 09/315451 |
| 申請(專利權)人 | 羅姆和哈斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 格倫·理查德·卡爾森;塔羅尚·辛格·達迪爾拉;戴特·帕特·列;迪安·歐文·克雷斯;羅伯特·歐仁·赫爾曼 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種調整外源基因表達的方法，包括使含有：a)DNA結合域；b)配位體結合域；c)反式激活域；和d)下式I所示的配位體；的蛻皮激素受體復合物其中：E為含有叔碳原子的(C4-C6)烷基；R1為H、Me、Et、異丙基或F；R2為H、Me、Et、正丙基、異丙基、OH、OMe、OEt、SOMe，或與R3相連并和與R2和R3連接的苯基碳原子形成亞乙二氧基、帶有與苯基碳原子相鄰的氧原子的二氫呋喃基或帶有與苯基碳原子相鄰的氧原子的二氫吡喃基；R3為H、Et，或與R2相連并和與R2和R3連接的苯基碳原子形成亞乙二氧基、帶有與苯基碳原子相鄰的氧原子的二氫呋喃基或帶有與苯基碳原子相鄰的氧原子的二氫吡喃基；R4、R5和R6各自獨立地為H、Me、Et、F、Cl、CH2OH、OMe或OEt；條件是a)當R1為Me和R2為OMe時；則R3為氫，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基、3，5-二甲氧基-4-甲基或3，5-二氯；b)當R1為Me和R2為OEt時；則R3為氫，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；c)當R1為Et，R2為OMe或OEt時；則R3為氫，而R4、R5和R6的組合是：i)3，5-二-甲氧基-4-甲基、3，5-二氯、3，5-二氟、3-甲氧基或2-氯；或ii)R6為H，R4為甲基，而R5為乙基；d)當R1是異丙基時；則R2是OMe，R3是H，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；e)當R3為Et時；則R2為H，R1為F，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；f)當R2、R3和它們各自相連的苯基上的碳原子一起形成亞乙基二氧基環(huán)時；則R1是Me，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；g)當R2、R3和它們各自相連的苯基上的碳原子一起形成二氫呋喃基或二氫吡喃基環(huán)時；則R1是Et，而R4、R5和R6的組合是3，5-二甲基；與含有：a)外源基因；和b)應答元件；的DNA構建體接觸；其中a)外源基因受應答元件的控制；和b)在配位體存在下DNA結合域與應答元件的結合使所述外源基因得到激活或抑制。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種調整外源基因表達的改進方法，其中蛻皮激素受體復合物包含：一個DNA結合域、一個配位體結合域、一個反式激活域；在該方法中使配位體與含有：外源基因和應答元件的DNA構建體接觸；其中外源基因受應答元件控制和在配位體存在下DNA結合域與應答元件結合，因此激活或抑制基因。所做的改進在于一組經(jīng)選擇的非甾體配位體，其顯示出比已知配位體改善的活性。 |
| 國際公布 |
