公開(公告)號
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CN1294274C
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公開(公告)日
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2007.01.10
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申請(專利)號
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CN02816293.5
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申請日期
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2002.08.21
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專利名稱
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叔丁基紫杉烷衍生物的酶促拆分
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主分類號
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C12P17/10(2006.01)I
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分類號
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C12P17/10(2006.01)I;C12P17/02(2006.01)I;C12R1/77(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.8.21 US 60/313,757
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申請(專利權(quán))人
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百時美施貴寶公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·N·帕特爾
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2002-08-21 PCT/US2002/026810
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進入國家日期
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2004.02.20
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專利代理機構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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趙蓉民;路小龍
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種方法,用于拆分包含分子式Ia和Ib的對映異構(gòu)體或分子式IIa和IIb的對映異構(gòu)體的混合物,其中,在兩個分子式Ia和Ib中,R1相對于叔丁基基團是在順式位置:或,其中,在兩個分子式IIa或IIb中,R1是在相對于叔丁基基團的反式位置:其中,R1是-O-C(O)烷基,-O-C(O)芳基,或者-O-C(O)環(huán)烷基;包括的步驟為:(a)用脂酶或酰胺酶與所述混合物接觸,其中所述酶催化所述混合物的立體選擇性水解,提供兩種化合物的混合物,其中,在一種化合物中,R1是-O-C(O)烷基,-O-C(O)芳基,或者-O-C(O)環(huán)烷基;和在另一個化合物中,R1是羥基;和(b)回收所述化合物中的一種或者兩種。
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摘要
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一種用于拆分由下式[插入化學(xué)結(jié)構(gòu)式]化合物的順或反對映異構(gòu)體組成的混合物的方法,其中R1是-O-C(O)烷基,-O-C(O)芳基或者-O-C(O)環(huán)烷基,該方法通過用羧酸酯水解酶接觸該混合物來實施,羧酸酯水解酶催化該混合物的立體選擇性水解,和應(yīng)用這類對映異構(gòu)體產(chǎn)生特別適合口服施用的抗腫瘤化合物。∴
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國際公布
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2003-02-27 WO2003/016543 英
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